Максигра таблетки инструкция по применению
“Максигра”: отзывы мужчин, инструкция по применению, состав, аналоги
Половая жизнь современных людей нередко подвергается разнообразным расстройствам. Женщины испытывают проблемы с возбуждением, а мужчины – с эрекцией. И во втором случае исправить положение, как правило, труднее. Нарушения эрективной функции у мужчин встречаются все чаще и чаще. Причем в разном возрасте. С подобной проблемой может столкнуться даже молодой человек. Исправить ситуацию удается только после тщательного лечения, посредством приема специальных препаратов.
Сегодня мы выясним, что собой представляет “Максигра”. Отзывы мужчин, инструкция по применению, противопоказания и даже аналоги препарата будут представлены ниже. Стоит ли вообще употреблять упомянутое средство? Насколько оно действенно?
Источники проблем
Разобраться во всем этом не так просто. Зачастую врачи рекомендуют воздерживаться от препаратов для эрекции. Такие медикаменты могут не вылечить, а лишь на время устранить недуг. Поэтому приходится искать причины эрективной дисфункции.
Чаще всего подобная ситуация возникает из-за:
- стрессов;
- тяжелой или вредной работы;
- комплексов;
- проблем со здоровьем (кровеносной системой, сосудов, половых заболеваний);
- неуверенности в себе;
- страхов;
- переутомления;
- недостатка витаминов;
- неправильного образа жизни;
- редких половых актов.
У некоторых эрекция может пропадать даже в процессе соития. Не самая лучшая ситуация. Исправить положение помогает “Максигра”. Отзывы мужчин указывают на то, что данное средство направлено на восстановление мужской силы. Но так ли это на самом деле?
Кратко о препарате
Чтобы правильно ответить на подобный вопрос, придется хорошенько изучить информацию о средстве. Тогда станет понятно, что оно собой представляет.
“Максигра” – это специальные таблетки для улучшении эрекции. Обычно препарат используется при легких нарушениях. В некоторых случаях медикамент применяют для устранения проблем с дыхательной системой.
Слишком быстрый половой акт? Не наступает эрекция? Половой член падает во время акта? На помощь приходит “Максигра”. Так ли хорошо это средство?
Форма выпуска
Изучаемый медикамент выпускается, как уже было подчеркнуто, в виде таблеток. Они покрыты голубоватой пленкой.
Препарат “Максигра” продается в виде таблеток по 25, 50 или 100 миллиграммов. Врач назначит дозировку в подходящем количестве. В зависимости от этого придется покупать те или иные таблетки.
В коробке со средством “Максигра” несколько единиц препарата. Например, самая большая упаковка рассчитана на 4 таблетки до 100 мг. Не слишком экономично, зато, если верить некоторым покупателям, очень эффективно. Никакой другой формы выпуска средство не имеет.
Состав
Немаловажным нюансом является состав “Максигры”. Зачастую именно по составляющим препарата удается понять, насколько оно эффективно.
Но только не в нашем случае. Ведь в состав изучаемых таблеток входят следующие компоненты:
- цитрат силденафила;
- маннитол;
- кросповидон;
- повидон;
- кукурузный крахмал;
- коллоидный диоксид кремния;
- лаурилсульфат натрия;
- стеарат натрия;
- гипромеллоза;
- макрогол 6 000;
- диоксид титана;
- тальк;
- индигокармин.
Не совсем понятно, насколько эффективны таблетки “Максигра”. Обычный среднестатистический человек не сможет разобраться в перечисленных составляющих. Значимость здесь играет цитрат силденафила. Дело в том, что оригинальный препарат, содержащий указанный компонент, называется “Виагрой”. В эффективности этого средства никто не сомневается. А значит, препарату “Максигра” можно доверять.
Показания
Когда употреблять изучаемые таблетки? Показаний не так уж и много. Обычно медикамент “Максигра” прописывают:
- для лечения легких;
- при эрективной дисфункции.
Препарат действует как сосудорасширяющее средство, поэтому он может использоваться и для этой цели. Но, как показывает практика, врачи прописывают средство “Максигра” для устранения проблем с эрекцией.
Противопоказания
Как и у любого другого препарата, у изучаемых таблеток есть противопоказания. “Максигру” можно употреблять не всем. Наличие некоторых проблем со здоровьем ограничивает лечение им.
К противопоказаниям для применения относят:
- индивидуальную непереносимость препарата;
- сильные аллергические реакции;
- непереносимость силденафила;
- лечение препаратами, относящимися к типам “нитраты” или “донаторы окиси азота”.
К счастью, подобные ситуации встречаются редко. И поэтому отзывы мужчин о “Максигре” подчеркивают, что фактически эти таблетки не имеют никаких противопоказаний. Это радует многих людей.
Инструкция
А как правильно пользоваться изучаемым средством? Инструкция по применению “Максигры” предельно простая. Об этом говорят многие мужчины.
Необходимо раз в день употреблять 50 мг препарата. Таблетку запивают жидкостью. Принимать средство “Максигра” нужно приблизительно за час до полового акта.
Если человек страдает от болезней почек, суточная доза препарата составляет 25 мг. Столько же прописывают мужчинам после 65 лет.
Инструкция по применению “Максигры” проста до предела. Некоторые мужчины испытывают проблемы с употреблением препарата. Обычно жалобы встречаются лишь от тех, кто страдает от сильного рвотного рефлекса. Сюда также можно отнести людей, испытывающих проблемы с глотанием. Но чаще всего отзывы мужчин о “Максигре” подчеркивают, что принимать таблетки не составляет труда. Радует и форма выпуска препарата. Она позволяет рассчитать суточную дозу.
Побочные действия
Препараты для эрекции зачастую имеют ряд побочных действий. Ведь состав подобных медикаментов не является гомеопатическим, щадящим. Поэтому у средства “Максигра” побочные действия тоже имеются.
Что говорят пациенты об этом вопросе? Среди побочных проявлений от применения изучаемого препарата выделяют:
- головные боли;
- тошноту;
- нарушения сна;
- жар;
- покраснение лица;
- заложенность носа;
- боли в мышцах и суставах;
- нечеткое зрение;
- ринит;
- фарингит;
- “гриппоподобный синдром”;
- повышение восприимчивости к свету.
К счастью, жалоб на таблетки “Максигра” очень мало. Зачастую прием препарата проходит без перечисленных неприятностей. Главное – не нарушать максимально доступную дозировку, тогда никаких проблем не будет.
Алкоголь и “Максигра”
Можно ли пить алкогольные напитки после или перед использованием изучаемого препарата?
К сожалению, нет. Если человек выпил спиртного, от таблеток “Максигра” ему придется отказаться. Алкоголь с данными таблетками никак не совместим.
Из-за этого отзывы мужчины о “Максигре” оставляют не самые лучшие. Во время свидания редкий человек не выпьет ни грамма спиртного. Но если хочется продолжения встречи дома в постели, придется себя ограничивать.
О действии на организм
Препарат “Максигра” не просто помогает восстановить эрекцию. Этот медикамент влияет на половой акт в целом. И на мужское здоровье тоже.
Улучшение эрекции – это только одно из явлений, наблюдаемых после приема средства “Максигра”. Кроме того, у мужчины увеличивается член (в среднем до 4 сантиметров), повышается половое влечение. Многие подчеркивают значительный прилив сил и энергии, учащение дыхания и сердцебиения.
Также после употребления таблеток “Максигра” у мужчины улучшается качество спермы – повышается активность сперматозоидов. Поэтому некоторые считают, что лекарство можно использовать для лечения бесплодия. На самом деле это не так.
Стоимость
Все препараты для эрекции в России стоят недешево. И “Максигра” не является исключением. Это весьма дорогостоящее средство.
В среднем 1 таблетка препарата обойдется в 300-350 рублей. Она рассчитана на однократное применение. Этот факт порождает немало гневных отзывов о препарате. Мужчины жалуются, что благодаря таблеткам “Максигра” проблемы с эрекцией прошли, но на постоянной и частой основе из-за высокого ценника таблетки принимать не получается.
Курс лечения
Отзывы мужчин о “Максигре” иногда указывают на то, что этот препарат рекомендуется для лечения эрективной дисфункции. Употреблять его предлагают многие врачи. После прохождения целого курса лечения мужская сила возвращается. И это не может не радовать.
В среднем курс лечения составляет 1 месяц (или 4 недели). Необходимо обратиться к врачу за более точной информацией об употреблении таблеток “Максигра”. Самолечением заниматься не следует, даже несмотря на то, что таблетки отпускаются без рецепта. При неправильном употреблении препарата вреда организму будет нанесено больше, чем пользы.
Эффективность
Насколько хорошо справляется со своей работой “Максигра”? Отзывы мужчин указывают на то, что этот препарат действительно помогает. Он действует быстро, эффект сохраняется приблизительно 4 часа. Как раз то, что нужно мужчине, страдающему от эректильной дисфункции.
Отдельные пациенты называют таблетки разводом на деньги и лохотроном. Некоторым этот препарат не помог. Обычно так происходит из-за индивидуальных особенностей организма, а также при нарушениях инструкции по применению. Но чаще всего покупатели ссылаются на высокую эффективность средства. Особенно с учетом того, что это не БАД, а медицинский препарат.
Некоторые ссылаются на то, что “Максигра” помогает вернуть мужскую силу после сильных стрессов или при переутомлении. И это действительно так. Во всяком случае, если верить многочисленным отзывам о препарате.
Недостатки
К сожалению, “Максигра” – это таблетки со своими недостатками. Они зачастую связаны с побочными действиями. Что говорят мужчины по этому поводу?
К минусам таблеток относят:
- завышенную стоимость;
- наличие побочных эффектов, сопряженных с действием препарата.
Это все. Можно увидеть отзывы мужчин о “Максигре”, в которых говорится, что иногда приходится выбирать между половым актом и отдыхом из-за обострившихся мигреней. А кто-то подчеркивает, что после употребления препарата начинается головокружение, лицо краснеет, сердцебиение учащается, начинается легкая тошнота. И одновременно с этим повышается либидо. Из-за подобных ситуаций препарат “Максигра” употреблять рекомендуется только в положенных дозах и под четким наблюдением специалистов.
Врачи о препарате
На основании всего вышесказанного следует сделать вывод о том, что “Максигра” – это реально действующее средство. Оно прописывается для лечения эрективной дисфункции мужчинам всех возрастов. Даже пенсионерам можно употреблять данные таблетки. Главное, чтобы у пациента не было проблем с сердцем.
Врачи положительно отзываются о средстве “Максигра”. Специалисты подчеркивают, что этот препарат не является обманом. Это не биологическая добавка, а серьезное медицинское лекарство. Лохотроном изучаемые таблетки назвать нельзя.
Врач назначит медикамент “Максигра”, если устранить причину эрективной дисфункции так и не удалось. Это нормальное явление. Зачастую таблетки выписываются в дополнение к основному курсу лечения. Ведь во время устранения эрективных расстройств исключать половые акты нет необходимости. Более того, они показаны. И без препарата “Максигра” некоторые мужчины не смогут справиться!
Аналоги
Разумеется, у изучаемого медикамента есть свои аналоги. “Максигра” является не единственным средством для лечения проблем с потенцией. Обычно аналоги содержат в своем составе силденафил. Именно такие средства можно употреблять вместо изучаемых таблеток.
Что относят к аналогам “Максигры”? Можно обратить внимание на:
Это не полный перечень препаратов с аналогичным действием. Но перечисленные средства чаще всего используются на практике.
Итоги
Отзывы мужчин о средстве “Максигра” оставляются в основном положительные. Они подчеркивают высокую эффективность средства. Кроме того, мужчины подчеркивают, что данный медикамент иногда доставляет немало хлопот своими побочными действиями. Застраховаться от них никак нельзя.
Стоит ли покупать таблетки “Максигра”? Если у мужчины проблемы с эрекцией, следует присмотреться к препарату. Но окончательное решение лучше оставить за специалистом.
Инструкция к препарату Максигра и отзывы о применении лекарства
22.12.2018 лекарства 3,703 Просмотры
Согласно инструкции по применению, Максигра — препарат, предназначенный для лечения эректильной дисфункции. Лекарство имеет множество побочных эффектов, относительных и абсолютных противопоказаний. Поэтому применять его можно только после внимательного ознакомления с аннотацией, составленной производителем.
Общее описание таблеток
Производством препарата Максигра занимается польская фармацевтическая компания «Польфарма». Лекарственное средство представляет собой округлые двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой голубого цвета. Каждая из них содержит 25, 50 или 100 мг действующего компонента. Таблетки расфасованы по 1 или 4 шт. в контурные ячейковые упаковки из ПВХ и алюминиевой плёнки. В розничную продажу Максигра поступает в картонных пачках. Каждая упаковка содержит 1 блистер с лекарством и подробную инструкцию.
Препарат можно приобрести в аптеках, не предъявляя рецепт от врача. Цена лекарства зависит от нескольких факторов (количество таблеток в пачке, концентрация действующего компонента и пр.) и варьируется в пределах от 110 до 740 рублей. Максигра необходимо хранить в недоступном для детей месте при температуре, не превышающей 30 °C. После истечения срока годности (36 месяцев со дня выпуска) неиспользованные таблетки следует утилизировать.
Состав и лечебные свойства
Активный компонент в составе таблеток Максигра — цитрат силденафила, мощный селективный ингибитор фосфодиэстеразы 5 типа (ФДЭ-5). Это соединение не оказывает прямого влияния на отдельные кавернозные тела. Установлено, что оно повышает расслабляющий эффект оксида азота за счёт подавления фосфодиэстеразы 5 типа, ответственной за распад циклического гуанозинмонофосфата в эректильных тканях ствола полового члена. Благодаря этому расслабляется гладкомышечная ткань и существенно усиливается кровоток в пещеристых телах пениса.
Клинические исследования показали, что среднее время достижения эрекции после приёма таблеток Максигра составляет 27 минут. В тех случаях, когда отсутствует сексуальная стимуляция, фармакологический эффект лекарственного средства не проявляется.
Наряду с цитратом силденафила в состав таблеток входит целый комплекс компонентов, выполняющих энтеросорбентные и иные вспомогательные функции. К их числу относят:
- кросповидон;
- коллоидный диоксид кремния;
- кукурузный крахмал;
- повидон;
- маннитол;
- стеарат магния;
- лаурилсульфат натрия.
Для изготовления плёночной оболочки таблеток используют диоксид титана, индигокармин, макрогол 6000, тальк и гипромеллозу.
Схема приёма
Таблетки Максигра следует принимать внутрь 1 раз в сутки приблизительно за час до планируемого полового акта. Рекомендуемая доза действующего компонента препарата — 50 мг. При необходимости пациент может повысить её до 100 мг или снизить вдвое.
При приёме Максигра важно учитывать взаимодействие цитрата силденафила с другими лекарственными веществами или компонентами пищи. В частности, врачи не рекомендуют принимать эти таблетки одновременно с ингибиторами CYP3A4 и CYP2C9, альфа-адреноблокаторами, антацидами и нитратами. Кроме этого, медики советуют мужчинам отказываться от употребления жирных блюд и грейпфрутового сока в период лечения.
Систематическое превышение рекомендуемых доз цитрата силденафила может стать причиной головокружения, головных болей, ринита, заложенности носовых ходов, офтальмологических нарушений и диспепсических расстройств. Выявление одного или нескольких признаков передозировки — основание для отказа от приёма Максигра и проведения симптоматического лечения.
Побочные эффекты
Большинство мужчин хорошо переносит терапию препаратом Максигра. Побочные эффекты от приёма этих таблеток проявляются редко. Самыми распространёнными из них считаются:
- аллергические реакции на вещества, присутствующие в составе препарата;
- боли в голове, мышцах, грудной клетке;
- глухота или шум в ушах;
- сонливость в светлое время суток;
- головокружение;
- вертиго;
- снижение кожной чувствительности;
- обмороки;
- судороги;
- кровотечения из носа;
- повышенное слезоотделение, светобоязнь;
- боли в глазах, снижение остроты зрения, проблемы с цветовым восприятием;
- нарушения мозгового кровообращения (включая кровоизлияния);
- заложенность носовых ходов;
- невоспалительная ишемическая невропатия зрительных нервов;
- конъюнктивит, покраснение глаз;
- появление в поле зрения движущихся линий, точек, пятен (фотопсия);
- нарушение проходимости сосудов сетчатки;
- транзиторные ишемические атаки;
- «приливы» крови к шее и лицу;
- резкое повышение или снижение артериального давления;
- нарушения ритма сердцебиения;
- инфаркт миокарда;
- тошнота и рвота;
- диспепсические расстройства;
- сухость во рту;
- токсический эпидермальный некролиз;
- высыпания на коже;
- синдром Стивенса-Джонсона;
- повышенная утомляемость;
- кровянистые примеси в сперме;
- чрезмерно длительная эрекция;
- кровотечения из пениса.
Появление побочных эффектов — безусловное основание для отмены препарата и обращения за помощью к врачу.
Противопоказания к применению препарата
Абсолютное противопоказание к назначению Максигра — индивидуальная непереносимость силденафила и иных компонентов, входящих в состав таблеток. Кроме этого, препарат запрещено принимать людям, у которых ранее были диагностированы:
- деформация пениса (болезнь Пейрони и пр.);
- тромбоцитопения, миелома, серповидно-клеточная анемия, лейкоз и иные патологии, способствующие возникновению приапизма;
- внутренние кровотечения;
- язвы двенадцатиперстной кишки и желудка в стадии обострения;
- сердечная недостаточность;
- пигментный ретинит;
- нестабильная стенокардия;
- артериальная гипертензия или гипотензия;
- эпизоды передней ишемической невропатии зрительных нервов;
- угрожающие жизни нарушения сердечного ритма.
Лекарственное средство не назначают женщинам, детям до 18 лет и лицам, перенёсшим за последние 6 месяцев инсульт или инфаркт миокарда.
Аналоги лекарства
В аптеках часто можно найти препараты, аналогичные Максигра по составу и (или) лечебным свойствам. Самые востребованные из них:
- Виагра;
- Камагра;
- Визарсин;
- Адамакс;
- Силденафил;
- Ювена;
- Арпегра;
- Эрексезил;
- Торнетис;
- Силден;
- Ревацио;
- Векта;
- Силафил;
- Риджамп;
- Олмакс Стронг;
- Камастил;
- Инвида ОДП;
- Вигранде;
- Динамико Форвард;
- Вилдегра;
- Инфорс;
- Виатайл;
- Потенциале;
- Вивайра;
- Виасан-ЛФ.
Следует помнить, что все лекарственные препараты, вошедшие в этот список, имеют индивидуальные противопоказания и особенности в применении. Поэтому перед использованием их в качестве заменителей таблеток Максигра следует получить подробную консультацию у лечащего врача.
Отзывы потребителей
Постоянно держу под рукой эти таблетки. С их помощью уже несколько раз предотвращал досадные «осечки». Рекомендую!
Вчера впервые попробовал эти таблетки. Прилив сил ощутил через полчаса после приёма. Ни один из тех препаратов, которые я применял до Максигра, не давал такого быстрого и явного результата. Советую его всем, кто ищет эффективное средство для повышения потенции!
Принимаю таблетки Максигра уже около 2 лет по рекомендации врача. Успел убедиться, что у них есть масса преимуществ перед аналогами — демократичная цена, высокая эффективность, быстродействие, надёжность и удобство в применении. Единственным недостатком препарата считаю наличие побочных эффектов (сонливость, боли в голове, покраснение глаз). Однако для меня этот «минус» несущественен — с подобными проблемами я сталкиваюсь каждый раз после применения препаратов, повышающих потенцию. С уверенностью могу поставить этому препарату 9 баллов из 10 возможных.
Максигра (100 мг)
Инструкция
- русский
- қазақша
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой 50 мг, 100 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – силденафила цитрат 70.24 мг или 140.48 мг (эквивалентно силденафилу) 50.00 мг или 100.00 мг соответственно,
вспомогательные вещества: маннитол, кросповидон (тип А), повидон (К 25), кремния диоксид коллоидный, крахмал кукурузный, магния стеарат, натрия лаурилсульфат,
состав оболочки: гипромеллоза (15 mPas), макрогол 6000, титана диоксид Е171, тальк, индигокармин Е132.
Описание
Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой голубого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения урологических заболеваний. Другие препараты для лечения урологических заболеваний, включая спазмолитики. Препараты для лечения нарушений эрекции. Силденафил.
Код ATХ G04BE03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Силденафил быстро всасывается. Максимальные концентрации в плазме крови после перорального приема препарата натощак достигаются в течение от 30 до 120 минут. Средняя абсолютная биодоступность при пероральном приеме составляет 41% (диапазон 25‑63%). После перорального приема силденафила AUC и Cmax увеличиваются пропорционально дозе при приеме в рекомендуемом диапазоне доз (25-100 мг).
При приеме силденафила вместе с пищей скорость всасывания снижается, при этом средняя задержка Tmax составляет 60 минут и среднее снижение Cmax – 29%.
Средний объем распределения силденафила в состоянии равновесной концентрации (Vd) составляет 105 л, что свидетельствует о его распределении в тканях. После однократного перорального приема в дозе 100 мг средняя максимальная общая концентрация силденафила в плазме составляет приблизительно 440 нг/мл. Поскольку силденафил (и его основной циркулирующий метаболит N-десметил) на 96% связывается с белками плазмы, средняя максимальная концентрация свободного силденафила в плазме составляет 18 нг/мл (38 нМ). Связывание с белками не влияет на общую концентрацию препарата.
У здоровых добровольцев, получающих силденафил (однократный прием в дозе 100 мг), через 90 минут после введения в семенной жидкости определялось менее чем 0,0002% (в среднем 188 нг) введенной дозы.
Силденафил метаболизируется преимущественно микросомальными изоферментами печени CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (второстепенный путь). Основной циркулирующий метаболит образуется из силденафила путем N-деметилирования. Этот метаболит обладает профилем селективности в отношении фосфодиэстераз, сходным с таковым силденафила, и его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет приблизительно 50% активности исходного препарата. Концентрация этого метаболита в плазме составляет приблизительно 40% от концентрации силденафила. В дальнейшем метаболит N-десметил метаболизируется, при этом его период полувыведения составляет около 4 ч.
Общий клиренс силденафила составляет 41 л/ч, при этом терминальный период полувыведения составляет 3-5 ч. После перорального или внутривенного введения силденафил выводится в виде метаболитов преимущественно с калом (приблизительно 80% введенной перорально дозы) и в меньшем количестве с мочой (приблизительно 13% введенной перорально дозы).
Фармакокинетика препарата в отдельных группах пациентов
У здоровых добровольцев пожилого возраста (старше 65 лет) отмечалось снижение клиренса силденафила, что приводило к повышению концентрации силденафила и активного метаболита N-десметила в плазме до 90% по сравнению со здоровыми добровольцами более молодого возраста (18-45 лет). Вследствие возрастных различий в связывании с белками плазмы, соответствующее повышение концентрации свободного силденафила в плазме составляло приблизительно 40%.
Пациенты с почечной недостаточностью
У добровольцев с нарушением функции почек легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина = 30-80 мл/мин) после однократного перорального введения силденафила в дозе 50 мг его фармакокинетические параметры не изменялись. Средние значения AUC и Cmax метаболита N-десметила повышались до 126% и 73% соответственно по сравнению с добровольцами того же возраста без нарушения функции почек. Однако вследствие высокой межиндивидуальной вариабельности эти различия не являлись статистически значимыми. У добровольцев с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина
Максигра
Максигра: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Maxigra
Код ATX: G04BE03
Действующее вещество: силденафил (sildenafil)
Производитель: Польфарма С.А., Польша Фармацевтический завод (Польша)
Актуализация описания и фото: 26.10.2018
Цены в аптеках: от 210 руб.
Максигра – препарат, применяемый при лечении эректильной дисфункции.
Форма выпуска и состав
Лекарственная форма выпуска Максигры – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: голубые, круглой двояковыпуклой формы (в картонной пачке 1 блистер, содержащий 1 или 4 таблетки).
Состав 1 таблетки:
- активное вещество: силденафил – 25, 50 или 100 мг (в виде цитрата силденафила – 35,12; 70,24 или 140,48 мг);
- вспомогательные компоненты (25/50/100 мг): лаурилсульфат натрия – 1/2/4 мг; коллоидный диоксид кремния – 1/2/4 мг; стеарат магния – 1,5/3/6 мг; маннитол – 35,38/70,76/141,52 мг; кукурузный крахмал – 5/10/20 мг; кросповидон – 3/6/12 мг; повидон – 3/6/12 мг;
- оболочка: тальк – 0,24/0,43/0,6 мг; диоксид титана – 0,52/0,9/1,3 мг; гипромеллоза – 2,36/4,13/5,9 мг; индигокармин (Е132) – 0,14/0,24/0,35 мг; макрогол 6000 – 0,74/1,3/1,85 мг.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Максигра относится к числу препаратов, применяемых для лечения эректильной дисфункции.
Силденафил – мощный селективный ингибитор циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ)-специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5). Путем усиления притока крови к половому члену при сексуальной стимуляции способствует восстановлению нарушенной эректильной функции. Прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело силденафил не оказывает, но за счет ингибирования ФДЭ5 активно усиливает расслабляющий эффект оксида азота (NO). В результате применения препарата в кавернозном теле усиливается кровоток и происходит расслабление гладкомышечной ткани. В отношении ФДЭ5 активность силденафила в 10–10 000 раз выше активности по отношению к прочим изоферментам ФДЭ (1–11).
Фармакологическое действие препарата наблюдается только при наличии сексуальной стимуляции.
Согласно клиническим исследованиям, среднее время достижения достаточной для совершения полового акта эрекции (устойчивость – 60%) находится в диапазоне 12–37 минут (в среднем – 25 минут).
У некоторых больных через 60 минут после приема 100 мг Максигры при помощи теста Farnsworth-Munsell 100 зафиксировано незначительное и преходящее нарушение способности к различению цветов (синий/зеленый), спустя 120 минут эти изменения отсутствовали. Силденафил на восприятие контрастности, остроту зрения, электроретинограмму, диаметр зрачка или внутриглазное давление не влияет.
Фармакокинетика
Силденафил после приема внутрь быстро всасывается. Средний показатель абсолютной биодоступности – 41% (от 25 до 63%). После однократного приема 100 мг Максигры внутрь натощак Cmax (максимальная концентрация вещества) составляет 18 нг/мл, среднее время ее достижения – 60 минут (от 30 до 120 минут).
Сmах снижается на 20–40% при приеме Максигры в сочетании с жирной пищей, время достижения Сmах – 90–180 минут.
Vd (объем распределения) силденафила в равновесном состоянии – примерно 105 л. Связывание с белками плазмы вещества и его основного циркулирующего N-десметильного метаболита – около 96% (от общей концентрации силденафила не зависит).
У здоровых добровольцев после однократного приема 100 мг Максигры через 90 минут в сперме определялось меньше 0,000 2% введенной дозы.
Метаболизм происходит, главным образом, в печени. В процессе принимают участие микросомальные изоферменты CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (дополнительный путь). Образование основного циркулирующего метаболита происходит путем N-десметилирования. Метаболит по селективности действия на ФДЭ сопоставим с силденафилом, его активность по отношению к ФДЭ5 – примерно 50% активности вещества, плазменная концентрация – около 40% концентрации силденафила. N-десметильный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму, Т1/2 (период полувыведения) – приблизительно 4 часа.
Общий клиренс силденафила – 41 л/ч, конечный Т1/2 – от 3 до 5 часов. После перорального приема вещество выводится в виде метаболитов, главным образом, через кишечник (около 80% дозы), почками – в меньшей степени (около 13% дозы).
Клиренс силденафила у пожилых пациентов (старше 65 лет) снижен, плазменная концентрация свободного действующего вещества примерно на 40% выше этого показателя у молодых пациентов (18–45 лет).
Изменение фармакокинетических параметров силденафила после однократного перорального приема в дозе 50 мг при почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести (при клиренсе креатинина 30–80 мл/мин) не происходит. При клиренсе креатинина ≤ 30 мл/мин (тяжелая степень почечной недостаточности) клиренс силденафила уменьшается, что приводит к значимому увеличению AUC (площадь под кривой «концентрация-время») и Сmах (на 100 и 88% соответственно) в сравнении с таковыми показателями при отсутствии нарушений почечной функции.
У больных с циррозом печени легкой/средней степени тяжести (по шкале Чайлда – Пью – класс А и В) клиренс силденафила уменьшается, что приводит к повышению AUC и Сmах (84 и 47% соответственно) в сравнении с показателями при отсутствии нарушений печеночной функции. Фармакокинетические процессы силденафила при тяжелых нарушениях функции печени не изучены.
Показания к применению
Согласно инструкции, Максигру назначают для лечения органических, психогенных, смешанных нарушений эректильной функции, которые характеризуются неспособностью к достижению/сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.
Препарат эффективен только при сексуальной стимуляции.
Противопоказания
- комбинированное применение с донаторами оксида азота или нитратами в любых формах;
- возраст до 18 лет;
- индивидуальная непереносимость любого компонента препарата.
Относительные (Максигра назначается под врачебным контролем):
- болезни, предрасполагающие к возникновению приапизма, включая серповидно-клеточную анемию, множественную миелому, лейкоз, тромбоцитопению;
- анатомическая деформация полового члена (в т. ч. при болезни Пейрони, ангуляции либо кавернозном фиброзе);
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
- заболевания, сопровождающиеся кровоточивостью;
- некоторые нарушения сердечно-сосудистой системы, включая сердечную недостаточность, нестабильную стенокардию, перенесенный в последние 6 месяцев инфаркт миокарда, инсульт, тяжелые, угрожающие жизни аритмии, артериальную гипертензию или гипотензию при АД (артериальном давлении) более 170/100 или менее 90/50 мм рт. ст.;
- наследственный пигментный ретинит.
Инструкция по применению Максигры: способ и дозировка
Таблетки Максигра принимают внутрь, желательно натощак, поскольку начало действия средства при одновременном приеме с жирной пищей может быть отсрочено.
Рекомендованное время приема препарата – приблизительно за 60 минут до планируемой сексуальной активности.
Средняя разовая доза составляет 50 мг 1 раз в день. В зависимости от эффективности/переносимости доза может быть уменьшена до 25 мг либо увеличена в 2 раза (максимально).
Начальная доза при клиренсе креатинина 10% – очень часто; > 1% и 0,1% и 0,01% и