Препарат фокусин инструкция по применению

Фокусин

Инструкция по применению:

Цены в интернет-аптеках:

Фокусин – препарат группы Альфа1-адреноблокаторов.

Фармакологическое действие

Фокусин является лекарственным средством, направленным на борьбу с нарушениями мочеиспускания, вызванными гиперплазией предстательной железы доброкачественного характера.

Терапевтическое действие Фокусина основано на его способности конкурентно и избирательно блокировать постсинаптические Альфа1-адренорецепторы, расположенные в шейке мочевого пузыря, гладкой мускулатуре предстательной железы и простатической уретре. Кроме того, препарат обладает способностью блокировать адренорецепторы типа Альфа1D, находящиеся, в основном, в теле мочевого пузыря. В результате происходит снижение тонуса гладкой мускулатуры вышеназванных органов, а также улучшаются функции детрузора (мышц мочеиспускательного канала). Это, в свою очередь, влечет за собой уменьшение симптомов раздражения и обструкции, вызванных гиперплазией предстательной железы.

Согласно инструкции к Фокусину, терапевтический эффект от приема препарата развивается в течение двух недель с момента начала приема. В редких случаях наблюдается уменьшение степени выраженности симптоматики после первой дозы.

Форма выпуска Фокусина

Фокусин представлен в аптечных сетях в виде твердых желатиновых капсул размером №1. Капсулы имеют прозрачный корпус и темно-синюю крышечку, внутри них находятся микропеллеты белесого цвета. В картонной пачке может содержаться от 3 до 10 блистеров по 10 капсул в каждом.

Показания к применению Фокусина

Медицинские отзывы о Фокусине рекомендуют препарат к применению во время лечения нарушений функционирования предстательной железы, вызванных ее доброкачественной гиперплазией.

Противопоказания

Инструкция к Фокусину предписывает с осторожностью принимать лекарство следующим группам лиц:

• склонных к повышенной чувствительности к компонентам препарата;
• подверженных хронической почечной недостаточности, тяжелой печеночной недостаточности и/или артериальной гипертензии.

Инструкция по применению Фокусина

Согласно медицинским отзывам о Фокусине, принимать лекарственное средство следует после завтрака (первого приема пищи за день), запивая необходимым количеством жидкости, не разжевывая.

Рекомендуемая доза приема Фокусина составляет 400 мкг в сутки, что равняется одной капсуле. Однако дозировка может быть подкорректирована лечащим врачом в согласии с характером течения болезни и индивидуальными особенностями пациента.

Побочные действия Фокусина

Употребление Фокусина и аналогов препарата в редких случаях способно вызвать появление нежелательных эффектов. Следует обратиться к лечащему врачу, если при приеме лекарства вы заметили следующие виды недомоганий:

• головную боль, астению, головокружение, различные нарушения сна;
• ретроградную эякуляцию, снижение либидо;
• тошноту, диарею, запор или рвоту;
• тахикардию, ортостатическую гипотензию, сердцебиение, боли в грудной клетке;
• кожную сыпь, ангионевротический отек, зуд и иные проявления аллергических реакций;
• боли в спине;
• ринит.

Передозировка

В настоящее время случаи острой передозировки Фокусином не описаны. Существует небольшая вероятность возникновения острой гипотензии при несоблюдении приема предписанных врачом дозировок. В этом случае рекомендуется провести кардиотропную терапию. Если симптомы дка, прием слабительного или активированного угля.

Аналоги Фокусина

К лекарствам, сходным по способу действия с Фокусином, относятся следующие препараты:

• Гиперпрост;
• Омник;
• Омсулозин;
• Профлосин;
• Ревокарин;
• Сонизин;
• Тамсулозин;
• Тамсулон-ФС;
• Таниз-К;
• Тулозин.

Условия хранения

Фокусин следует хранить не более двух лет при комнатной температуре, не превышающей 25°C, в затемненном месте.

Фокусин: цены в интернет-аптеках

Фокусин 400 мкг капсулы с модифицированным высвобождением 30 шт.

Фокусин капсулы с модиф. высвоб. 0,4мг 30 шт.

Фокусин 400 мкг капсулы с модифицированным высвобождением 90 шт.

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Общеизвестный препарат «Виагра» изначально разрабатывался для лечения артериальной гипертонии.

Согласно исследованиям, женщины, выпивающие несколько стаканов пива или вина в неделю, имеют повышенный риск заболеть раком груди.

Согласно исследованиям ВОЗ ежедневный получасовой разговор по мобильному телефону увеличивает вероятность развития опухоли мозга на 40%.

Каждый человек имеет не только уникальные отпечатки пальцев, но и языка.

Желудок человека неплохо справляется с посторонними предметами и без врачебного вмешательства. Известно, что желудочный сок способен растворять даже монеты.

Американские ученые провели опыты на мышах и пришли к выводу, что арбузный сок предотвращает развитие атеросклероза сосудов. Одна группа мышей пила обычную воду, а вторая – арбузный сок. В результате сосуды второй группы были свободны от холестериновых бляшек.

На лекарства от аллергии только в США тратится более 500 млн долларов в год. Вы все еще верите в то, что способ окончательно победить аллергию будет найден?

Печень – это самый тяжелый орган в нашем теле. Ее средний вес составляет 1,5 кг.

Человек, принимающий антидепрессанты, в большинстве случаев снова будет страдать депрессией. Если же человек справился с подавленностью своими силами, он имеет все шансы навсегда забыть про это состояние.

Образованный человек меньше подвержен заболеваниям мозга. Интеллектуальная активность способствует образованию дополнительной ткани, компенсирующей заболевшую.

Вес человеческого мозга составляет около 2% от всей массы тела, однако потребляет он около 20% кислорода, поступающего в кровь. Этот факт делает человеческий мозг чрезвычайно восприимчивым к повреждениям, вызванным нехваткой кислорода.

В четырех дольках темного шоколада содержится порядка двухсот калорий. Так что если не хотите поправиться, лучше не есть больше двух долек в сутки.

Работа, которая человеку не по душе, гораздо вреднее для его психики, чем отсутствие работы вообще.

Средняя продолжительность жизни левшей меньше, чем правшей.

Кровь человека «бегает» по сосудам под огромным давлением и при нарушении их целостности способна выстрелить на расстояние до 10 метров.

Каждый из нас слышал истории о людях, которые никогда не чистили зубы и не имели при этом проблем. Так вот, скорее всего, эти люди либо не знали о наличии у себ.

Фокусин ®

Инструкция

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы с модифицированным высвобождением твердые желатиновые, размер №1; корпус и крышечка темно-синего цвета, прозрачные; содержимое капсул – микропеллеты белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) 30% дисперсия – 74.9 мг (в форме твердого вещества)*, целлюлоза микрокристаллическая – 257.1 мг, дибутилсебакат – 8.4 мг, полисорбат 80 – 500 мкг, кремния диоксид коллоидный – 3.7 мг, тальк – 300 мкг.

Состав оболочки капсулы: краситель азорубин – 0.2%, краситель синий патентованный – 0.12%, желатин – до 100%.

10 шт. – блистеры из ПВХ/ПВДХ/Al (3) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры из ПВХ/ПВДХ/Al (6) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры из ПВХ/ПВДХ/Al (9) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры из ПВХ/ПВДХ/Al (10) – пачки картонные.

* для одной капсулы используется 30% дисперсия сополимера метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) в количестве 249.67 мг, которое соответствует 74.9 мг в форме твердого вещества.

Фармакологическое действие

Тамсулозин избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические α_1А-адренорецепторы гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и α_1D-адренорецепторы мочевого пузыря, что приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры, улучшению функции детрузора, уменьшению симптомов обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

Как правило, терапевтический эффект развивается через 2 недели после начала применения препарата, хотя у ряда пациентов уменьшение выраженности симптомов отмечается после приема первой дозы.

Способность тамсулозина воздействовать на α_1А-адренорецепторы в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать с α_1В-адренорецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря такой высокой селективности препарат не вызывает какого-либо клинически значимого снижения системного АД как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным АД.

Фармакокинетика

После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность препарата – около 100%.

После однократного приема препарата Фокусин ® внутрь в дозе 400 мкг C_max активного вещества в плазме достигается через 6 ч.

Через 5 дней курсового приема значения C_max активного вещества в плазме крови на 60-70% выше, чем C_max после однократного приема препарата.

Связывание с белками плазмы – 99%. V_d тамсулозина незначительный (приблизительно 0.2 л/кг).

Тамсулозин не подвергается эффекту “первого прохождения” и медленно биотрансформируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к α_1А-адренорецепторам. Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде.

Тамсулозин выводится почками, 9% дозы выводится в неизмененном виде.

T_1/2 тамсулозина при однократном приеме – 10 ч, после многократного приема – 13 ч, конечный T_1/2 – 22 ч.

Показания

• лечение функциональных расстройств при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь в дозе 400 мкг (1 капс.)/сут.

Капсулы следует принимать после первого приема пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Фокусин ® может назначаться, как в виде монотерапии, так и в сочетании с ингибиторами 5α-редуктазы (финастерид, дутастерид).

Побочное действие

Частота нежелательных реакций представлена в соответствии с классификацией MedDRA: очень часто (>10%), часто (≥1%, ® необходимо исключить наличие других заболеваний, которые могут вызывать такие же симптомы, как и доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Перед началом лечения и регулярно во время терапии следует проводить обследование предстательной железы (пальцевое ректальное обследование, определение ПСА).

Как и при применении других альфа₁-адреноблокаторов, при лечении препаратом Фокусин ® в отдельных случаях может наблюдаться снижение АД, которое может приводить к обморочному состоянию. Препарат Фокусин ® следует применять с осторожностью у пациентов с предрасположенностью к ортостатической гипотензии.

При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациента следует усадить или уложить.

Имеются сообщения о случаях развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии альфа₁-адреноблокаторами. В случае сохранения эрекции в течение более 4 ч следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена незамедлительно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.

При развитии ангионевротического отека, а также других иммунологических реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона, применение препарата следует немедленно прекратить. Пациент должен находиться под наблюдением врача до ликвидации данного патологического состояния; повторное назначение тамсулозина не допускается.

При проведении хирургических операций по поводу катаракты у некоторых пациентов, получавших тасмулозина гидрохлорид на момент операции и в прошлом, имело место развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка). Возникновение синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза может приводить к повышению риска осложнений со стороны органа зрения во время и после операции.

Тамсулозина гидрохлорид не следует применять в комбинации с мощными ингибиторами изофермента CYP3А4 (например, кетоконазол, вориконазол) у пациентов с фенотипом “медленного метаболизма” по изоферменту CYP2D6.

Тамсулозин не предназначен для применения у женщин.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В случае возникновения головокружения необходимо воздержаться от управления автотранспортом и выполнения других потенциально опасных видов деятельности.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД.

Лечение: проведение кардиотропной терапии, общей поддерживающей терапии, контроль функции почек, введение объемозамещающих растворов или сосудосуживающих препаратов. Для предотвращения дальнейшей абсорбции тамсулозина возможно промывание желудка, прием активированного угля или осмотического слабительного.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение тамсулозина с другими альфа₁-адреноблокаторами может привести к снижению АД.

Диклофенак и непрямые антикоагулянты (варфарин) несколько увеличивают скорость выведения тамсулозина.

Циметидин повышает концентрацию тамсулозина в плазме, а фуросемид – снижает (существенного клинического значения не имеет).

При одновременном применении тамсулозина с атенололом, эналаприлом или теофиллином признаки лекарственного взаимодействия отсутствовали.

В условиях in vitro введение диазепама, пропранолола, трихлорметиазида, хлормадинона, амитриптилина, диклофенака, глибенкламида, симвастатина и варфарина не приводило к изменению свободной фракции тамсулозина в плазме крови. Тамсулозин также не оказывал влияния на свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.

Совместное применение тамсулозина и мощных ингибиторов CYP3А4 может вызывать повышение системной экспозиции тамсулозина. Одновременное применение тамсулозина с кетоконазолом (мощным ингибитором изофермента CYP3А4) приводило к возрастанию показателей AUC и C_max тамсулозина в 2.8 раза и 2.2 раза соответственно.

Тамсулозин не следует применять в комбинации с мощными ингибиторами изофермента CYP3А4 у пациентов с фенотипом “медленного метаболизма” по изоферменту CYP2D6.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении тамсулозина с мощными и умеренно активными ингибиторами изофермента CYP3A4.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 3 года. Не использовать после даты, указанной на упаковке.

Фокусин

Состав

В состав Фокусина входят:

• 0,4 мг тамсулозина (Tamsulosinum);
• дисперсия метакрилатного сополимера;
• микрокристаллическая целлюлоза;
• дибутилсебацинат;
• полисорбат 80;
• кремния диоксид коллоидный водный;
• тальк.

Состав оболочки капсулы:

• азорубин (Е122);
• краситель патентованный синий V (Е131);
• желатин.

Форма выпуска

Препарат выпускается в форме твердых, покрытых желатиновой оболочкой капсул с модифицированным высвобождением. Капсулы имеют размер №1, прозрачный корпус с темно-синей крышечкой и заполнены микропеллетами, цвет которых варьируется от почти белого до белого.

В одной упаковке может насчитываться 30 или 90 капсул.

Фармакологическое действие

Фокусин принадлежит к фармакологической группе препаратов-альфа-адреноблокаторов, а также к группе лекарственных средств, которые оказывают влияние на течение обменных процессов в предстательной железе и корректируют уродинамику.

Терапевтический эффект препарата обусловливается активностью входящего в его состав тамсулозина гидрохлорида, который представляет собой порошок белого цвета с кристаллической структурой, плохо растворимый в воде, слабо растворимый в ледяной уксусной кислоте и этиловом спирте и практически нерастворимый в эфирах.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Как и прочие альфа-адреноблокаторы, Фокусин обладает способностью экранировать альфа-рецепторы, локализующиеся на постсинаптических мембранах, и реагировать на действие нейромедиатора норадреналина, который выделяется из нервных окончаний симпатических постганглионарных нейронов, то есть эфферентных нейронов автономной нервной системы, образующих синапс органами-мишенями.

Содержащийся в нем в качестве активного ингредиента тамсулозин, который является типичным представителем группы селективных альфа1-адреноблокаторов, препятствует прохождению сосудосуживающих импульсов через адренергические синапсы, тем самым провоцируя расширение артериол и прекапилляров.

Другой эффект, который обусловливается способностью тамсулозина конкурентно блокировать альфа1А-адренергические рецепторы, расположенные в зоне треугольника “простатическая часть уретры — нижняя суженная часть мочевого пузыря (его шейка) — гладкие мышцы предстательной железы”, а также альфа1D-адренергические рецепторы, которые локализуются преимущественно в мышечной оболочке мочевого пузыря (детрузоре), является улучшение показателей уродинамики при аденоме предстательной железы.

Клинический эффект от приема Фокусина отмечается приблизительно спустя две недели после начала курса лечения. На фоне приема препарата у пациентов в значительной степени:

• увеличивается просвет уретры;
• увеличивается просвет шейки мочевого пузыря;
• нормализуется кровоснабжение детрузора;
• улучшается метаболизм в мускулатуре мочевого пузыря;
• снижается давление в уретре;
• снимаются симптомы обструкции мочевыводящих путей;
• уменьшается выраженность симптомов раздражения, обусловленных аденомой предстательной железы;
• уменьшается сопротивление току мочи;
• нормализуются процессы мочеиспускания.

Способность Фокусина воздействовать на альфа1А-адренергические рецепторы в несколько раз выше его способности взаимодействовать с альфа1В-адренергическими рецепторами, которые находятся в гладкой мускулатуре сосудов.

Вследствие такой высокой селективности действия лекарство не провоцирует клинически значимого снижения показателей артериального давления. Причем подобный эффект отмечается как у пациентов с нормальным артериальным давлением, так и у пациентов, у которых диагностирована артериальная гипертензия.

Процесс всасывания тамсулозина осуществляется в желудочно-кишечном тракте. Наибольшая активность всасывания отмечается в случае, когда препарат принимают сразу же после приема пищи.

Показатель биодоступности тамсулозина составляет почти 100%, а его кинетика носит линейный характер.

После однократного приема рекомендуемой разовой дозы препарата, если пациент сыт, максимальная плазменная концентрация тамсулозина отмечается приблизительно в течение шести часов.

Устойчивое состояние достигается после пяти дней непрерывного приема Фокусина. При этом показатель максимальной плазменной концентрации тамсулозина в среднем на ⅔ выше, нежели аналогичный показатель после приема рекомендуемой инструкцией однократной дозы.

Такое повышение отмечалось у пожилых пациентов, однако, подобный эффект ожидаем и у людей более молодого возраста.

После перорального приема примерно 99% тамсулозина, попадающего в организм, связывается с плазменными протеинами, а его объем распределения составляет порядка 0,2 л/кг и характеризуется как низкий.

Метаболизация вещества протекает достаточно медленно, причем эффект “первого прохождения”, то есть метаболизма до попадания в системный кровоток при прохождении через стенку желудочно-кишечного тракта и печень, незначительный.

Основная часть тамсулозина обнаруживается в плазме крови в неизменном виде, окончательно вещество биотрансформируется в печени.

Образовавшиеся метаболиты и тамсулозин в неизменном виде (примерно 9% от поступившей в организм дозы) особенно активно экскретируются с мочой.

Период полувыведения вещества после применения однократной дозы, если пациент сыт, составляет около 10 часов. При стабильных показателях плазменной концентрации тамсулозина его период полувыведения увеличивается до 13- ти часов.

Показания к применению

Таблетки Фокусин назначаются для лечения дизурических расстройств, обусловленных доброкачественной гиперплазией (аденомой) предстательной железы.

Противопоказания

Препарат не назначают следующим категориям пациентов:

• людям, у которых обнаружена повышенная чувствительность к тамсулозину или иным веществам, входящим в состав Фокусина;
• людям, у которых отмечаются признаки ортостатической гипотензии (в том числе и в анамнезе).

Не рекомендуется назначение Фокусина пациентам с тяжелыми формами печеночной и/или почечной (когда показатель клиренса креатинина ниже 10 мл/мин) недостаточности. Это обусловлено отсутствием данных о безопасности действия препарата на больных с подобными патологиями.

Побочные действия Фокусина

Как и большинство других препаратов, Фокусин в отдельных случаях может стать причиной развития нежелательных побочных реакций различной степени выраженности, к которым относят:

• расстройства нервной системы, выражающиеся в виде головокружений (часто), головных болей (нечасто), потерей сознания (крайне редко);
• нарушения функции сердца исосудистой системы (возникают нечасто и выражаются в виде симптомов постуральной (ортостатической) гипотонии и усиленного, хорошо ощутимого сердцебиения);
• нарушения функции дыхательной системы, органов, расположенных в грудной клетке и анатомическом пространстве в средних отделах грудной полости (наиболее частое проявление этой группы побочных эффектов — ринит);
• желудочно-кишечных расстройств, которые выражаются в виде расстройств стула, приступов тошноты и рвоты (эти симптомы возникают нечасто);
• нарушения функции половой системы, которые иногда могут выражаться в виде ретроградной эякуляции (то есть эякуляции, характеризующейся выбросом спермы в обратном направлении) и очень редко в виде длительной болезненной эрекции, не связанной с сексуальным возбуждением (приапизм).

Другие побочные действия, которые отмечаются на фоне приема Фокусина, — это нечасто возникающая астения, а также синдром суженного зрачка (нестабильной радужки). Последний может развиваться во время проведения хирургического лечения катаракты у пациентов, которые в течение длительного времени принимали препараты тамсулозина.

Фокусин: инструкция по применению, способ и дозировка

Согласно инструкции по применению таблеток Фокусин, оптимальная доза для взрослых пациентов — 1 капсула в день.

Препарат рекомендуется принимать после завтрака или после первого приема пищи, стоя или сидя. Таблетку глотают целиком, не разжевывая (в противном случае будет нарушен механизм модифицированного высвобождения тамсулозина), и запивают большим количеством жидкости — воды или молока (не менее 150 мл).

Передозировка

В случае превышения допустимой терапевтической дозы Фокусина высока вероятность развития симптомов острой артериальной гипотонии.

Если это случилось, для предотвращения дальнейшего всасывания тамсулозина пациенту делают промывание желудка назначают прием активированного угля или аналогичных ему по механизму действия препаратов, слабительные средства с осмотическими свойствами (например, глауберову соль).

Во время оказания ему помощи пациент должен находиться в горизонтальном положении. При необходимости ему может быть назначено введение сосудосуживающих препаратов.

Параллельно с симптоматическим лечением принимают меры для оказания общей поддержки организма больного и постоянно отслеживают показатели функционального состояния его почек.

При передозировке Фокусином диализ не относится к категории целесообразных процедур, поскольку тамсулозин связывается с плазменными белками.

Взаимодействие

При одновременном приеме Фокусина с бета-адреноблокатором Атенололом, а также антигипертензивными препаратами Эналаприлом и Нифедипином, какого-либо взаимодействия лекарственных средств не отмечалось.

Сочетанное применение с противоязвенным препаратом Циметидином провоцирует повышение плазменной концентрации тамсулозина. Обратный эффект отмечается при одновременном приеме препарата с диуретиком Фуросемидом, однако это не требует корректировки дозы Фокусина.

Исследования, проводившиеся in vitro на микросомальных фракциях печени, относящихся к ферментной системе цитохрома Р450, показали, что тамсулозин обладает способностью вступать во взаимодействие с:

Одновременное назначение Фокусина с Диклофенаком и Варфарином провоцирует увеличение скорости выведения из организма тамсулозина.

Анксиолитик Диазепам, бета-адреноблокатор Пропранолол, тиазидный диуретик Трихлорметиазид и гипохолестеринемический препарат Симвастатин не оказывают влияния на свободную фракцию (то есть ту часть, которая растворена в водной фазе плазмы крови) тамсулозина в крови.

Сочетание с препаратами-антагонистами альфа1А-адренергических рецепторов может способствовать усилению выраженности гипотензивного эффекта.

Условия продажи

Препарат относится к категории средств, которые отпускаются из аптек по рецепту врача.

Условия хранения

Хранить в труднодоступном для детей месте. Иные требования к условиям хранения отсутствуют.

Фокусин – инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое название препарата: Фокусин ®

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

СОСТАВ
Действующее вещество: Тамсулозина гидрохлорид 0,4 мг
Вспомогательные вещества:30% дисперсия метакриловой кислоты-сополимера этакрилата (1:1), целлюлоза микрокристаллическая, дибутилсебакат, полисорбат 80, кремния диоксид коллоидный, тальк.
Оболочка капсулы: азорубин, краситель Патент голубой V (Patent blue V), желатин.

ОПИСАНИЕ
Твердые желатиновые капсулы №1. Корпус и крышечка: темно-синего цвета, прозрачные.
Содержимое капсул: почти белые микропеллеты.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА: альфа 1- адреноблокатор

KoдATX: G04CA02

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Фармакодинамика
Тамсулозин избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические а_1А-адренорецепторы, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры, а также а_1D-адренорецепторы, преимущественно находящиеся в теле мочевого пузыря. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению функции детрузора. За счет этого уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Как правило, терапевтический эффект развивается через 2 недели после начала приема препарата, хотя у ряда пациентов уменьшение выраженности симптомов отмечается после приема первой дозы.
Способность тамсулозина воздействовать на а_1A-адренорецепторы в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать с а_1В-адренорецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря такой высокой селективности препарат не вызывает какого-либо клинически значимого снижения системного артериального давления (АД) как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным АД.

Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность препарата – около 100%. После однократного приема препарата внутрь в дозе 400 мкг С_mаx активного вещества в плазме достигается через 6 ч.
Распределение
В равновесном состоянии (через 5 дней курсового приема) значения С_max( активного вещества в плазме крови на 60-70% выше, чем С_mах после однократного приема препарата. Связывание с белками плазмы – 99%. Тамсулозин имеет незначительный объем распределения (приблизительно 0.2 л/кг).
Метаболизм
Тамсулозин не подвергается эффекту “первого прохождения” и медленно биотрансформируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к а_1А-адренорецепторам. Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде.
Выведение
Тамсулозин выводится почками, 9% дозы выводится в неизмененном виде.
Т_1/2 тамсулозина при однократном приеме – 10 ч, после многократного приема -13 ч, конечное время полувыведения – 22 ч.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Лечение функциональных симптомов при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью: хроническая почечная недостаточность (снижением клиренса креатинина ниже 10 мл/мин), артериальная гипотензия (в т.ч. ортостатическая), тяжёлая печёночная недостаточность.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Препарат назначают по 400 мкг (1 капсула) в сутки.
Капсулы принимают после первого приема пищи, запивая достаточным количеством воды. Капсулу не рекомендуется разжевывать.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Редко – головная боль, головокружение, астения, нарушение сна (сонливость или бессонница), ретроградная эякуляция, снижение либидо, боль в спине, ринит, тошнота, рвота, запор или диарея.
В единичных случаях – ортостатическая гипотензия, тахикардия, сердцебиение, боль в грудной клетке.
В крайне редких случаях – реакции гиперчувствительности (кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек).

ПЕРЕДОЗИРОВКА
Не отмечено случаев острой передозировки препарата.
Симптомы: теоретически возможно возникновение острой гипотензии.
Лечение: проводят кардиотропную терапию. Если симптомы остаются, следует ввести объемозамещающие растворы или сосудосуживающие препараты. Для предотвращения дальнейшей абсорбции тамсулозина возможно промывание желудка, прием активированного угля или осмотического слабительного.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
Циметидин повышает концентрацию в плазме, фуросемид – снижает (существенного клинического значения не имеет). Диклофенак и непрямые антикоагулянты несколько увеличивают скорость выведения тамсулозина.
Одновременное применение тамсулозина с другими альфа₁-адреноблокаторами может привести к выраженному усилению гипотен-зивного эффекта.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Тамсулозин следует применять с осторожностью у больных с предрасположенностью к ортостатической гипотензии. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) больного следует усадить или уложить.
Перед началом применения препарата необходимо верифицировать диагноз.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной кон-центрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

ФОРМА ВЫПУСКА
По 10 капсул в блистере из ПВХ/ПВДХ/AI. По 3, 9 или 10 блистеров помещены в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Не требует специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

СРОК ГОДНОСТИ
2 года.
Не использовать после даты, указанной на упаковке.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту.

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
ЗЕНТИВА а.с, Чешская Республика, 102 37, Прага 10

Адрес Московского представительства:
119017, Москва, ул. Б. Ордынка д.40, стр.4