Сколько дней можно принимать свечи диклофенак
Диклофенак свечи: инструкция по применению
Свечи Диклофенак являются лекарственным средством фармакологической группы нестероидные противовоспалительные препараты. Они оказывают выраженный обезболивающий и противовоспалительный эффект, применяются при различных патологических состояниях, ведущим симптомом которых является боль.
Форма выпуска и состав
Свечи Диклофенак имеют цилиндрическую торпедообразную форму, белый или светло-кремовый цвет и гладкую поверхность. Основным действующим веществом является диклофенак натрия, его содержание в одной свече составляет 50 и 100 мг. Также в ее состав входят дополнительные компоненты, которые включают:
- Триглицериды среднего звена (Миглиол 812).
- Диоксид кремния коллоидный безводный.
- Твердый жир.
Свечи (суппозитории) расфасованы в блистерах по 5 штук. Картонная пачка содержит 2 блистера (10 суппозиториев) и инструкцию по применению препарата.
Фармакологическое действие
Диклофенак натрия является химическим производным фенилуксусной кислоты. Он подавляет фермент циклоксигеназу (ЦОГ) типа 1 и 2, которая отвечает за синтез ряда медиаторов воспаления (простагландины, лейкотриены, тромбоксан, простациклин) из арахидоновой кислоты. За счет снижения уровня медиаторов воспаления, действующее вещество препарата оказывает ряд биологических противовоспалительных эффектов, к которым относятся:
- Уменьшение гиперемии – повышенное кровенаполнение сосудов в области воспалительного процесса за счет ухудшения оттока венозной крови.
- Снижение выраженности отека – медиаторы воспаления вызывают повышение проницаемости стенок сосудов микроциркуляторного русла и выход плазмы в межклеточное вещество.
- Уменьшение выраженности болевых ощущений, который возникают при непосредственном раздражении чувствительных нервных окончаний медиаторами воспаления.
- Снижение агрегации (склеивание) тромбоцитов, за счет чего уменьшается тромбообразование крови.
Также диклофенак натрия снижает устойчивость слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки к различным агрессивным факторам (соляная кислота желудочного сока, желчные кислоты, инфекции) вследствие снижение синтеза простагландинов, которые выполняют защитную функцию.
После ректального (в полость прямой кишки) введения свечи Диклофенак, действующее вещество в течение 10-15 минут всасывается в системный кровоток. Оно практически равномерно распределяется в тканях организма, а также проникает в организм развивающегося плода при беременности и грудное молоко во время лактации. Основной метаболизм диклофенака натрия происходит в печени. Продукты распада выводятся преимущественно почками с мочой. Период полувыведения (время, за которое из организма выводится половина всей дозы препарата) составляет 2-3 часа.
Показания к применению
Использование свечей Диклофенак показано при патологии структур опорно-двигательной системы, которая сопровождается воспалением и болью, к ней относится:
- Дегенеративно-дистрофические процессы суставов и позвоночника – остеоартроз, остеохондроз, протрузия или грыжа межпозвоночных дисков, люмбаго, ишиас.
- Воспаление суставов (артрит) различного происхождения – инфекции, асептическое воспаление, обменные нарушения (подагра), аутоиммунное воспаление (ревматоидный артрит).
- Ревматическое поражение мягких околосуставных тканей.
- Болевой синдром средней интенсивности после перенесенных травм (ушибы, растяжения связок) и оперативных вмешательств.
- Асептическое воспаление поперечно-полосатых скелетных мышц (миозит) и периферических нервов (невралгия).
Также свечи Диклофенак могут использоваться в комбинации со спазмолитиками для купирования (уменьшение интенсивности) болевого синдрома при почечной или печеночной колике.
Противопоказания к применение
Использование свечей Диклофенак исключается при ряде состояний организма, к которым относятся:
- Индивидуальная непереносимость диклофенака натрия или других препаратов фармакологической группы нестероидные противовоспалительные средства.
- Наличие симптомокомплекса «аспириновая триада» – полипозный риносинусит, непереносимость аспирина (относится к нестероидным противовоспалительным средствам) и бронхиальная астма (аллергическое воспаление бронхов с их приступообразным спазмом и ухудшением прохождения воздуха).
- Эрозивно-язвенная патология верхних отделов пищеварительного тракта с высоким риском развития кровотечения из дефектов слизистой оболочки.
- Желудочно-кишечное кровотечение на момент начала использования препарата или в недавнем прошлом.
- Нарушение процесса кроветворения и недостаточность свертывающей системы крови.
- Грудное вскармливание и беременность на поздних сроках беременности (III триместр).
- Возраст до 15 лет.
Относительными противопоказания к применению свечей Диклофенак являются воспалительные заболевания пищеварительного тракта (включая неспецифический язвенный колит), наличие геморроидальных узлов, функциональная недостаточность почек или печени, системная воспалительная патология соединительной ткани (системная красная волчанка), порфирия, пожилой возраст пациента, артериальная гипертония (повышение системного артериального давления), сердечная недостаточность. Перед началом проведения лечения с использованием свечей Диклофенак обязательно необходимо убедиться в отсутствии противопоказаний.
Способ применения и дозы
Свечи Диклофенак применяются путем их ректального (в полость прямой кишки) введения. Введение свечи проводится после естественного опорожнения кишечника или очистительной клизмы. Рекомендуемая терапевтическая доза препарата составляет 100-150 мг, которую разбивают на 2-3 введения в течение суток. Максимальная суточная доза не должна превышать 150 мг, длительность курса лечения в среднем составляет 7 дней. Необходимость более длительного применения препарата определяет врач.
Побочные эффекты
После начала лечения с применением свечей Диклофенак могут развиваться побочные эффекты со стороны различных органов и систем, они включают:
- Пищеварительная система – развитие тошноты, периодической рвоты, болей в области желудка (верхняя часть живота), диареи. Реже может развиваться желудочно-кишечное кровотечение, повышение активности печеночных ферментов трансаминаз в крови, которое свидетельствует о повреждении гепатоцитов (клетки печени).
- Нервная система – головная боль, периодическое головокружение, повышенная утомляемость, плохой сон с кошмарными сновидениями, раздражительность, чувство тревоги. Также может быть нарушение зрения (расплывчатость предметов при взгляде на них), шум в ушах, тремор (дрожание рук), выраженная депрессия или психические нарушения.
- Система кроветворения – анемия (малокровие), снижение количества лейкоцитов (лейкопения) и тромбоцитов (тромбоцитопения). Также часто может быть снижение свертывающей активности крови с развитием кровотечений различной интенсивности.
- Кожа и ее придатки – алопеция (выпадение волос), эритродермия (покраснение), фотосенсибилизация (повышенная чувствительность кожи к свету, особенно солнечным лучам).
- Мочевыделительная система – воспаление тканей почек (интерстициальный нефрит), снижение их функциональной активности, появление крови в моче (гематурия).
- Сердечно-сосудистая система – задержка воды и ионов натрия в организме с развитием периферических отеков, редко может быть повышение системного артериального давления (артериальная гипертония).
- Аллергические реакции – локальные изменения на коже в виде сыпи, ее зуда, крапивницы (высыпания, внешне имеющие сходство с ожогом крапивой), синдром Лайелла и Стивенса-Джонсона (некротический аллергический дерматит), ангионевротический отек Квинке (значительный отек мягких тканей лица и половых органов). Из общих аллергических реакций может развиваться бронхиальная астма и анафилактический шок (критическое состояние с развитием полиорганной недостаточности и выраженным снижением артериального давления).
В случае развития побочных эффектов применение препарата обязательно прекращают.
Особые указания
Перед началом применения препарата нужно внимательно ознакомиться с инструкцией к нему, существует несколько особых указаний, которые должны учитываться:
- В случае длительного применения свечей Диклофенак обязательно проводится лабораторный контроль показателей свертывания крови, функциональной активности почек и печени.
- Возможность применения препарата для беременных женщин на I и II триместре беременности определяет врач, сопоставляя ожидаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода.
- При использовании препаратов других фармакологических групп, необходимо обязательно дать знать об этом врачу для предотвращения возможного лекарственного взаимодействия.
- Параллельное применение медикаментов из группы нестероидных противовоспалительных препаратов требует снижения дозировки свечей Диклофенак.
- Не рекомендуется выполнение работы, связанной с повышенной концентрацией внимания или скоростью психомоторных реакций в связи с возможным развитием побочных эффектов со стороны центральной нервной системы.
В аптеках свечи Диклофенак отпускаются по рецепту врача. Исключается их самостоятельное или по рекомендации третьих лиц применение.
Передозировка
Превышение рекомендуемой терапевтической дозы препарата сопровождается развитием симптоматики со стороны нервной (головная боль, головокружение, судорожная готовность, изменения сознания) и пищеварительной (тошнота, рвота, боль в животе, диарея, желудочно-кишечное кровотечение) системы. В этом случае проводится промывание кишечника и симптоматическая терапия.
Аналоги свечей Диклофенак
По действующему веществу и терапевтическому эффекту аналогичными для свечей Диклофенак являются препараты – свечи Вольтарен, Дикловит.
Сроки и условия хранения
Срок годности препарата составляет 2 года с момента изготовления. Свечи Диклофенак необходимо хранить в недоступном для детей месте при температуре воздуха не более +25° С.
Свечи Диклофенак цена
Средняя стоимость свечей Диклофенак в аптеках Москвы варьирует в пределах 29-36 рублей.
Сколько дней можно принимать свечи диклофенак
Суппозитории ректальные от белого до почти белого с желтоватым оттенком цвета, в форме цилиндра с заостренным концом.
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, миглиол 812, твердый жир (Витепсол H15).
5 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
НПВС, производное фенилуксусной кислоты. Оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и умеренное жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ – основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют важную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Анальгезирующее действие обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (за счет ингибирования синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе).
In vitro в концентрациях, эквивалентным тем, которые достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.
При ревматических заболеваниях уменьшает боли в суставах в покое и при движении, а также утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений. Уменьшает посттравматические и послеоперационные боли, а также воспалительный отек.
При посттравматических и послеоперационных воспалительных явлениях быстро купирует боли (возникающие как в покое, так и при движении), уменьшает воспалительный отек и отек послеоперационной раны.
Подавляет агрегацию тромбоцитов. При длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие.
После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи замедляет скорость всасывания, степень абсорбции при этом не меняется. Около 50% активного вещества метаболизируется при “первом прохождении” через печень. При ректальном введении абсорбция происходит медленнее. Время достижения Сmax в плазме после приема внутрь составляет 2-4 ч в зависимости от применяемой лекарственной формы, после ректального введения – 1 ч, в/м введения – 20 мин. Концентрация активного вещества в плазме находится в линейной зависимости от величины применяемой дозы.
Не кумулирует. Связывание с белками плазмы составляет 99.7% (преимущественно с альбумином). Проникает в синовиальную жидкость, Cmax достигается на 2-4 ч позже, чем в плазме.
В значительной степени метаболизируется с образованием нескольких метаболитов, среди которых два фармакологически активны, но в меньшей степени, чем диклофенак.
Системный клиренс активного вещества составляет примерно 263 мл/мин. T1/2 из плазмы составляет 1-2 ч, из синовиальной жидкости – 3-6 ч. Приблизительно 60% дозы выводится в виде метаболитов почками, менее 1% выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть выводится в виде метаболитов с желчью.
Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, в т.ч. ревматоидный, ювенильный, хронический артрит; анкилозирующий спондилит и другие спондилоартропатии; остеоартроз; подагрический артрит; бурсит, тендовагинит; болевой синдром со стороны позвоночника (люмбаго, ишиалгия, оссалгия, невралгия, миалгия, артралгия, радикулит); посттравматический послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением (например, в стоматологии и ортопедии); альгодисменорея; воспалительные процессы в малом тазу (в т.ч. аднексит); инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР-органов с выраженным болевым синдромом (в составе комплексной терапии): фарингит, тонзиллит, отит.
Изолированная лихорадка не является показанием к применению препарата.
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Дозу подбирают индивидуально, рекомендуется применение препарата в минимальной эффективной дозе, по возможности с максимально коротким периодом лечения.
Для приема внутрь и ректального применения
При приеме внутрь в форме таблеток обычной продолжительности действия или ректально в форме суппозиториев рекомендуемая начальная доза – 100-150 мг/сут. В относительно легких случаях заболевания, а также для длительной терапии бывает достаточно 75-100 мг/сут. Суточную дозу следует разделить на несколько приемов.
При приеме в форме таблеток пролонгированного действия рекомендуемая начальная доза – 100 мг 1 раз/сут. Такая же суточная доза применяется при умеренно выраженных симптомах, а также для продолжительной терапии. В тех случаях, когда симптомы заболевания имеют наиболее выраженный характер ночью или утром, таблетки пролонгированного действия желательно принимать на ночь.
Для облегчения ночной боли или утренней скованности в дополнение к приему препарата в течение дня назначают диклофенак в виде суппозиториев ректальных перед сном; при этом суммарно суточная доза не должна превышать 150 мг.
При первичной дисменорее суточную дозу подбирают индивидуально; обычно она составляет 50-150 мг. Начальная доза должна составлять 50-100 мг; при необходимости в течение нескольких менструальных циклов ее можно повысить до 150 мг/сут. Прием препарата следует начинать при появлении первых симптомов. В зависимости от динамики клинических симптомов лечение можно продолжать в течение нескольких дней.
У пациентов пожилого возраста (65 лет и старше) коррекция начальной дозы не требуется.
У ослабленных пациентов, пациентов с низкой массой тела рекомендуется придерживаться минимальной дозы.
Следует с особой осторожностью применять препарат у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в т.ч. с неконтролируемой артериальной гипертензией) или высоким риском развития сердечно-сосудистых заболеваний. При необходимости длительной терапии (более 4 недель) у таких пациентов следует применять препарат в суточной дозе, не превышающей 100 мг.
Дети в возрасте 1 года и старше
Препарат назначают в дозе из расчета 0.5-2 мг/кг массы тела/сут (в 2-3 приема, в зависимости от тяжести заболевания). Для лечения ревматоидного артрита суточная доза может быть максимально увеличена до 3 мг/кг (в несколько приемов). Максимальная суточная доза – 150 мг.
Препарат в форме таблеток пролонгированного действия не следует применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Для парентерального применения
Вводят глубоко в/м. Разовая доза – 75 мг. При необходимости возможно повторное введение, но не ранее, чем через 12 ч.
Длительность применения не более 2 дней, при необходимости далее переходят на пероральное, либо ректальное применение диклофенака.
В тяжелых случаях (например, при коликах) в виде исключения, могут быть проведены 2 инъекции по 75 мг, с интервалом в несколько часов (вторую инъекцию следует проводить в противоположную ягодичную область). В качестве альтернативы, в/м введение 1 раз/сут (75 мг) можно комбинировать с приемом диклофенака в других лекарственных формах (таблетки, ректальные суппозитории), при этом суммарная суточная доза не должна превышать 150 мг.
При приступах мигрени диклофенак рекомендуется вводить как можно раньше после начала приступа, в/м в дозе 75 мг, с последующим применением суппозиториев в дозе до 100 мг в этот же день, если требуется. Суммарная суточная доза не должна превышать 175 мг в первый день.
У пациентов пожилого возраста (65 лет и старше) коррекция начальной дозы не требуется. У ослабленных пациентов, пациентов с низкой массой тела рекомендуется придерживаться минимальной дозы.
Следует с особой осторожностью применять препарат у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в т.ч. с неконтролируемой артериальной гипертензией) или высоким риском развития сердечно-сосудистых заболеваний. При необходимости длительной терапии (более 4 недель) у таких пациентов следует применять препарат в суточной дозе, не превышающей 100 мг.
Дети и подростки до 18 лет
Диклофенак не следует применять в/м у детей и подростков младше 18 лет в связи с трудностью дозирования препарата.
Диклофенак (суппозитории ректальные 100 мг)
Инструкция
- русский
- қазақша
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Суппозитории ректальные 50 мг, 100 мг
Состав
Один суппозиторий содержит
активное вещество натрия диклофенак 50 мг или 100 мг,
вспомогательные вещества – спирт цетиловый,
основа для суппозитория (для 100 мг) – глицериды полусинтетические (Hard fat),
основа для суппозитория (для 50 мг) –суппоцир АМ (твердый жир) .
Описание
Белые или белые с желтоватым оттенком суппозитории цилиндроконической формы. На срезе допускается наличие воздушного и пористого стержня и воронкообразного углубления.
Фармакотерапевтическая группа
Нестероидные противовоспалительные препараты. Уксусной кислоты производные.
Код АТС M01AB05.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Абсорбция – быстрая и полная, при ректальном введении – 30 минут. Концентрация препарата в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы. Связь с белками плазмы крови – более 99%. Проникает в грудное молоко, синовиальную жидкость. Максимальная концентрация в синовиальной жидкости достигается на 2 – 4 часа позже, чем в плазме крови. Время полувыведения из плазмы составляет 1-2 ч, из синовиальной жидкости – 3-6 ч. Метаболизируется в печени. При соблюдении рекомендуемого интервала между приемами препарат не кумулирует. Около 60% введенной дозы выводится в виде метаболитов через почки; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть выводится в виде метаболитов с желчью. У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака такие же, как и у пациентов без заболеваний печени. У больных с выраженной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.
Фармакодинамика
Диклофенак неизбирательно угнетает активность ЦОГ1 и ЦОГ2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки; тормозит синтез медиаторов воспаления и снижает болевую чувствительность в очаге воспаления. Снижает проницаемость капилляров, подавляет агрегацию тромбоцитов, восстанавливает нарушенную микроциркуляцию. При ревматических заболеваниях противовоспалительные и анальгезирующие свойства вызывают ослабление болевого синдрома, особенно болей в суставах в состоянии покоя и при движении, уменьшение утренней ригидности, припухлости суставов, улучшение двигательной активности. Оказывает выраженное анальгезирующее действие при умеренной и сильной боли. При воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек на месте раны. При первичной дисменорее препарат может ослабить боль. Противовоспалительный эффект наступает к концу первой недели лечения.
Показания к применению
– воспалительные и дегенеративные ревматические заболевания (ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, спондилоартриты)
– болевые синдромы при заболеваниях позвоночника
– ревматические заболевания внесуставных мягких тканей
– острый приступ подагры
– посттравматические и послеоперационные болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением и отеком
– тяжелое течение приступов мигрени
– почечная и желчная колики
– гинекологические заболевания, сопровождающиеся болевым синдромом и воспалением (первичная альгодисменорея и аднексит)
– как вспомогательное средство при тяжелых заболеваниях уха, горла и носа, сопровождающихся болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит).
Способ применения и дозы
Взрослым: 1 суппозиторий по 100 мг – 1 раз в сутки, 1 суппозиторий по 50 мг – 2-3 раза в сутки. Суточная доза составляет 100 -150 мг. Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 150 мг.
В нетяжелых случаях и при длительной терапии – суточная доза составляет 50-100 мг в сутки. Длительность курса терапии устанавливают индивидуально.
При первичной альгодисменорее (при появлении первых симптомов): по 50 – 100 мг в сутки, при необходимости дозу можно увеличить до 150 мг.
При приступе мигрени: по 100 мг при первых признаках приступа, при необходимости дозу можно повысить до 150 мг.
Подросткам от 16 до 18 лет: по 50 мг 1-2 раза в сутки.
Суппозитории необходимо вводить в прямую кишку, как можно глубже, желательно после очищения кишечника. Суппозитории не следует резать на части, поскольку подобное изменение условий хранения препарата может привести к нарушению распределения активного вещества.
Побочные действия
– местные реакции: раздражение, слизистые выделения с примесью крови, боли при дефекации, местные аллергические реакции.
При длительном применении возможны системные реакции:
– боль в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, анорексия, повышение активности аминотрансфераз
– головная боль, головокружение
– нарушение зрения (нечеткость зрительного восприятия, диплопия), нарушение слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений
– желудочно-кишечное кровотечение (кровавая рвота, мелена, диарея с примесью крови)
– язвы желудка и кишечника, сопровождающиеся или не сопровождающиеся кровотечением или перфорацией
– гепатит (в том числе молниеносный гепатит), желтуха, нарушение функции печени
-выраженный бронхоспазм, ангионевротический отек, системные анафилактические/анафилактоидные реакции, включая гипотензию и шок
– сердцебиение, боль в груди, артериальная гипертензия, васкулит, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда
– бронхиальная астма, пневмонит
В отдельных случаях:
– афтозный стоматит, глоссит, эзофагит
– возникновение диафрагмоподобных стриктур в кишечнике
– нарушения со стороны нижних отделов кишечника, такие как неспецифический геморрагический колит, обострение неспецифического язвенного колита или болезни Крона
– проктит, обострение геморроя
-нарушение чувствительности, включая парестезии, расстройство памяти, тремор, судороги, тревога, цереброваскулярные нарушения, дезориентация, бессонница, раздражительность, депрессия, ощущение тревоги, ночные кошмары, психические нарушения, асептический менингит
– буллезные высыпания, эритема мультиформная, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (острый токсический эпидермальный некролиз), эритродермия (эксфолиативный дерматит), зуд, выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, в том числе аллергическая
– острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз
– тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая и апластическая анемия, агранулоцитоз
Противопоказания
– повышенная чувствительность к диклофенаку и/или компонентам препарата и другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП), приступы бронхиальной астмы, крапивница, острый ринит в анамнезе, возникающие в ответ на прием ацетилсалициловой кислоты или других НПВП
– эрозии и язвы, а также воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта в фазе обострения
– активное желудочно-кишечное кровотечение, в т.ч. ректальное
– нарушение кроветворения неясной этиологии
– тяжелая печеночная недостаточность, активное заболевание печени
– тяжёлая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин)
– тяжелая сердечная недостаточность
– проктит, геморрой в стадии обострения
– III триместр беременности (возможно подавление сократительной способности матки и преждевременное закрытие артериального протока у плода) и период лактации
– детский и подростковый возраст до 16 лет.
Лекарственные взаимодействия
Диклофенак при совместном применении повышает плазматическую концентрацию лития, дигоксина, непрямых антикоагулянтов, оральных противодиабетических препаратов (возможна как гипо-, так и гипергликемия), хинолонов.
Увеличивает токсичность метотрексата, циклоспорина, повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикоидов (желудочно-кишечные кровотечения), риск гиперкалиемии на фоне калийсберегающих диуретиков, уменьшает эффект диуретиков. Концентрация диклофенака в плазме снижается при одновременном применении ацетилсалициловой кислоты.
Особые указания
С осторожностью применяют при эрозивно-язвенных поражениях желудочно-кишечного тракта в анамнезе, наличии инфекции Нelicobacter pylori; заболеваниях печени в анамнезе, печеночной порфирии, хронической почечной недостаточности; бронхиальной астме, аллергическом рините, полипах слизистой носовой полости, при обструктивных заболеваниях дыхательных путей; артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности, ишемической болезни сердца, значительном снижении объема циркулирующей крови; непосредственно сразу после хирургического вмешательства; при цереброваскулярных заболеваниях, дислипидемии/гиперлипидемии, сахарном диабете, заболеваниях периферических артерий; у пациентов пожилого возраста (в т.ч. получающих диуретики, ослабленных пациентов и с низкой массой тела), при указаниях на аллергические реакции в анамнезе (крапивница, отек Квинке и др.), при одновременном приеме глюкокортикостероидных препаратов (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловой кислоты, клопидогреля), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), длительном использовании нестероидных противовоспалительных препаратов, алкоголизме, тяжёлых соматических заболеваниях.
При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь.
Одновременное назначение с этанолом повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте.
При появлении побочных действий прием препарата прекращают.
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Беременность и лактация
Применение препарата в I и II триместрaх беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. В случае необходимости назначения препарата женщинам в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания .
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Пациентам, ощущающим во время применения Диклофенака головокружение или нарушение зрения, не следует управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: головная боль, головокружение, потеря сознания, боль в животе, тошнота, рвота, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, включая кровотечение; артериальная гипотензия, острая почечная недостаточность, судороги, угнетение дыхания.
Лечение: поддерживающая и симптоматическая терапия.
Форсированный диурез и гемодиализ малоэффективны.
Форма выпуска и упаковка
Суппозитории ректальные, содержащие 100 мг диклофенака: По 5 или 6 суппозиториев в контурные ячейковые упаковки из пленки поливинилхлоридной ламинированной полиэтиленом.
По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку картонную.
Суппозитории ректальные, содержащие 50 мг диклофенака: По 6 суппозиториев в контурные ячейковые упаковки из пленки поливинилхлоридной ламинированной полиэтиленом.
По 1 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку картонную.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15 до 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
Производитель
Суппозиториев ректальных, содержащих 50 мг диклофенака
MD-4829, Республика Молдова,
ул. Кринилор, 5, с. Порумбень, р-он Криулень,
тел.: (+373-22)-28-18-45, тел/факс: (+373-22)-28-18-46,
Суппозиториев ректальных, содержащих 100 мг диклофенака
MD-2028, Республика Молдова,
г. Кишинэу, ул. Г. Тудор, 3
тел/факс: (+37322) 20-86-72
Владелец регистрационного удостоверения
ООО «ФАРМАПРИМ», Молдова
Адрес организации, принимающей на территории республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):
ДИКЛОФЕНАК
Суппозитории ректальные от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, торпедообразной формы.
Вспомогательные вещества: макрогол 400 (полиэтиленоксид 400) – 100 мг, твердый жир (Витепсол (марки H15, W35), Суппосир (марки NA15, NAS50)) – до получения суппозитория массой 2 г.
1 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
1 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
1 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
1 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
1 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
1 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.
1 шт. – упаковки ячейковые контурные (7) – пачки картонные.
1 шт. – упаковки ячейковые контурные (8) – пачки картонные.
1 шт. – упаковки ячейковые контурные (9) – пачки картонные.
1 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.
2 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
2 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
2 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
2 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
2 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
2 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.
2 шт. – упаковки ячейковые контурные (7) – пачки картонные.
2 шт. – упаковки ячейковые контурные (8) – пачки картонные.
2 шт. – упаковки ячейковые контурные (9) – пачки картонные.
2 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.
3 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
3 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
3 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
3 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
3 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
3 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.
3 шт. – упаковки ячейковые контурные (7) – пачки картонные.
3 шт. – упаковки ячейковые контурные (8) – пачки картонные.
3 шт. – упаковки ячейковые контурные (9) – пачки картонные.
3 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.
4 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
4 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
4 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
4 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
4 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
4 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.
4 шт. – упаковки ячейковые контурные (7) – пачки картонные.
5 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
5 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
5 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
5 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
5 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
5 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.
6 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
6 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
6 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
6 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
6 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
7 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
7 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
7 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
7 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
8 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
8 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
8 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
9 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
9 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
9 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
НПВС, производное фенилуксусной кислоты. Оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и умеренное жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ – основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют важную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Анальгезирующее действие обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (за счет ингибирования синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе).
In vitro в концентрациях, эквивалентным тем, которые достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.
При ревматических заболеваниях уменьшает боли в суставах в покое и при движении, а также утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений. Уменьшает посттравматические и послеоперационные боли, а также воспалительный отек.
При посттравматических и послеоперационных воспалительных явлениях быстро купирует боли (возникающие как в покое, так и при движении), уменьшает воспалительный отек и отек послеоперационной раны.
Подавляет агрегацию тромбоцитов. При длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие.
После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи замедляет скорость всасывания, степень абсорбции при этом не меняется. Около 50% активного вещества метаболизируется при “первом прохождении” через печень. При ректальном введении абсорбция происходит медленнее. Время достижения Сmax в плазме после приема внутрь составляет 2-4 ч в зависимости от применяемой лекарственной формы, после ректального введения – 1 ч, в/м введения – 20 мин. Концентрация активного вещества в плазме находится в линейной зависимости от величины применяемой дозы.
Не кумулирует. Связывание с белками плазмы составляет 99.7% (преимущественно с альбумином). Проникает в синовиальную жидкость, Cmax достигается на 2-4 ч позже, чем в плазме.
В значительной степени метаболизируется с образованием нескольких метаболитов, среди которых два фармакологически активны, но в меньшей степени, чем диклофенак.
Системный клиренс активного вещества составляет примерно 263 мл/мин. T1/2 из плазмы составляет 1-2 ч, из синовиальной жидкости – 3-6 ч. Приблизительно 60% дозы выводится в виде метаболитов почками, менее 1% выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть выводится в виде метаболитов с желчью.
Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, в т.ч. ревматоидный, ювенильный, хронический артрит; анкилозирующий спондилит и другие спондилоартропатии; остеоартроз; подагрический артрит; бурсит, тендовагинит; болевой синдром со стороны позвоночника (люмбаго, ишиалгия, оссалгия, невралгия, миалгия, артралгия, радикулит); посттравматический послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением (например, в стоматологии и ортопедии); альгодисменорея; воспалительные процессы в малом тазу (в т.ч. аднексит); инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР-органов с выраженным болевым синдромом (в составе комплексной терапии): фарингит, тонзиллит, отит.
Изолированная лихорадка не является показанием к применению препарата.
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Повышенная чувствительность к диклофенаку и вспомогательным веществам используемого препарата; “аспириновая триада” (приступы бронхиальной астмы, крапивницы и острого ринита при приеме ацетилсалициловой кислоты или других НПВС); эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения; проктит (только для суппозиториев); беременность (для в/м введения); III триместр беременности (для приема внутрь и ректально); детский и подростковый возраст до 18 лет (для в/м введения и для лекарственных форм пролонгированного действия).
С осторожностью : подозрение на заболевание ЖКТ; указания в анамнезе на кровотечения из ЖКТ и перфорацию язвы (особенно у пациентов пожилого возраста), инфекции Helicobacter pylori, язвенный колит, болезнь Крона, нарушения функции; легкие и умеренные нарушения функции печени, печеночная порфирия (диклофенак может провоцировать приступы порфирии); у пациентов с бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носовой полости (в т.ч. с полипами в полости носа), ХОБЛ, хроническими инфекционными заболеваниями дыхательных путей (особенно ассоциированные с аллергическими ринитоподобными симптомами); сердечно-сосудистые заболевания (включая ИБС, цереброваскулярные заболевания, компенсированную сердечную недостаточность, заболевания периферических сосудов); нарушениями функции почек, включая хроническую почечную недостаточность (КК 30-60 мл/мин); дислипидемия/гиперлипилемия; сахарный диабет; артертериальная гипертензия; значительное уменьшение ОЦК любой этиологии (например, в периоды до и после массивных хирургических вмешательств); нарушение системы гемостаза; риск развития тромбозов (в т.ч. инфаркта миокарда и инсульта); пациенты пожилого возраста, особенно ослабленные или имеющие низкую массу тела (диклофенак следует применять в минимальной эффективной дозе); у пациентов, получающих препараты, увеличивающие риск желудочно-кишечных кровотечений, включая системные ГКС (в т.ч. преднизолон), антикоагулянты (в т.ч. варфарин), антиагреганты (в т.ч. клопидогрел, ацетилсалициловая кислота), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин); одновременное лечение диуретиками или другими препаратами, которые способны нарушать функцию почек; при лечении курящих пациентов или больных, злоупотребляющих алкоголем; при в/м введении пациентам с бронхиальной астмой из-за риска обострения заболевания (т.к. бисульфит натрия, который содержится в некоторых лекарственных формах для инъекций способен вызывать тяжелые реакции гиперчувствительности).
Дозу подбирают индивидуально, рекомендуется применение препарата в минимальной эффективной дозе, по возможности с максимально коротким периодом лечения.
Для приема внутрь и ректального применения
При приеме внутрь в форме таблеток обычной продолжительности действия или ректально в форме суппозиториев рекомендуемая начальная доза – 100-150 мг/сут. В относительно легких случаях заболевания, а также для длительной терапии бывает достаточно 75-100 мг/сут. Суточную дозу следует разделить на несколько приемов.
При приеме в форме таблеток пролонгированного действия рекомендуемая начальная доза – 100 мг 1 раз/сут. Такая же суточная доза применяется при умеренно выраженных симптомах, а также для продолжительной терапии. В тех случаях, когда симптомы заболевания имеют наиболее выраженный характер ночью или утром, таблетки пролонгированного действия желательно принимать на ночь.
Для облегчения ночной боли или утренней скованности в дополнение к приему препарата в течение дня назначают диклофенак в виде суппозиториев ректальных перед сном; при этом суммарно суточная доза не должна превышать 150 мг.
При первичной дисменорее суточную дозу подбирают индивидуально; обычно она составляет 50-150 мг. Начальная доза должна составлять 50-100 мг; при необходимости в течение нескольких менструальных циклов ее можно повысить до 150 мг/сут. Прием препарата следует начинать при появлении первых симптомов. В зависимости от динамики клинических симптомов лечение можно продолжать в течение нескольких дней.
У пациентов пожилого возраста (65 лет и старше) коррекция начальной дозы не требуется.
У ослабленных пациентов, пациентов с низкой массой тела рекомендуется придерживаться минимальной дозы.
Следует с особой осторожностью применять препарат у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в т.ч. с неконтролируемой артериальной гипертензией) или высоким риском развития сердечно-сосудистых заболеваний. При необходимости длительной терапии (более 4 недель) у таких пациентов следует применять препарат в суточной дозе, не превышающей 100 мг.
Дети в возрасте 1 года и старше
Препарат назначают в дозе из расчета 0.5-2 мг/кг массы тела/сут (в 2-3 приема, в зависимости от тяжести заболевания). Для лечения ревматоидного артрита суточная доза может быть максимально увеличена до 3 мг/кг (в несколько приемов). Максимальная суточная доза – 150 мг.
Препарат в форме таблеток пролонгированного действия не следует применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Для парентерального применения
Вводят глубоко в/м. Разовая доза – 75 мг. При необходимости возможно повторное введение, но не ранее, чем через 12 ч.
Длительность применения не более 2 дней, при необходимости далее переходят на пероральное, либо ректальное применение диклофенака.
В тяжелых случаях (например, при коликах) в виде исключения, могут быть проведены 2 инъекции по 75 мг, с интервалом в несколько часов (вторую инъекцию следует проводить в противоположную ягодичную область). В качестве альтернативы, в/м введение 1 раз/сут (75 мг) можно комбинировать с приемом диклофенака в других лекарственных формах (таблетки, ректальные суппозитории), при этом суммарная суточная доза не должна превышать 150 мг.
При приступах мигрени диклофенак рекомендуется вводить как можно раньше после начала приступа, в/м в дозе 75 мг, с последующим применением суппозиториев в дозе до 100 мг в этот же день, если требуется. Суммарная суточная доза не должна превышать 175 мг в первый день.
У пациентов пожилого возраста (65 лет и старше) коррекция начальной дозы не требуется. У ослабленных пациентов, пациентов с низкой массой тела рекомендуется придерживаться минимальной дозы.
Следует с особой осторожностью применять препарат у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в т.ч. с неконтролируемой артериальной гипертензией) или высоким риском развития сердечно-сосудистых заболеваний. При необходимости длительной терапии (более 4 недель) у таких пациентов следует применять препарат в суточной дозе, не превышающей 100 мг.
Дети и подростки до 18 лет
Диклофенак не следует применять в/м у детей и подростков младше 18 лет в связи с трудностью дозирования препарата.
Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100,