Левитра 10 мг инструкция по применению

Левитра

Левитра: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Levitra

Код ATX: G04BE09

Действующее вещество: варденафил (vardenafil)

Производитель: Bayer Schering Pharma AG, Германия

Актуализация описания и фото: 13.08.2019

Цены в аптеках: от 1011 руб.

Левитра – лекарственное средство для восстановления эректильной функции, ингибитор ФДЭ5.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Левитры – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглой двояковыпуклой формы, со слегка шероховатой поверхностью, от серо-оранжевого до светло-оранжевого цвета, на одной стороне нанесена гравировка «5», «10» или «20», на другой – фирменный байеровский крест (1 или 4 шт. в блистере, в картонной пачке 1 блистер).

Действующее вещество Левитры – варденафила гидрохлорида тригидрат, в 1 таблетке:

5,926 мг, что эквивалентно 5 мг варденафила;
11,852 мг, что эквивалентно 10 мг варденафила;
23,705 мг, что эквивалентно 20 мг варденафила.

Вспомогательные компоненты: магния стеарат, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая.

Дополнительно в составе оболочки: гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид, железа оксид красный, железа оксид желтый.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Эрекция полового члена является гемодинамическим процессом, во время которого гладкая мускулатура пещеристых тел и расположенные в нем артериолы расслабляются.

Сексуальная стимуляция приводит к выделению из нервных окончаний пещеристых тел оксида азота (NO), активизирующего фермент гуанилатциклазу. Это обуславливает рост концентрации в пещеристых телах цГМФ – циклического гуанозинмонофосфата. Вследствие этого гладкие мышцы пещеристых тел расслабляются, что обеспечивает увеличение притока крови к пенису. Содержание цГМФ регулируется как синтезом гуанилатциклазы, так и расщеплением цГМФ посредством гидролиза фосфодиэстеразами (ФДЭ). К наиболее известным ФДЭ относится фосфодиэстераза типа 5 (ФДЭ5), обладающая специфическими свойствами по отношению к цГМФ.

Варденафил блокирует ФДЭ5, отвечающую за расщепление цГМФ, тем самым способствуя интенсификации местного действия оксида азота эндогенного происхождения в пещеристых телах во время стимуляции сексуального характера. Рост уровня цГМФ, вызванный ингибированием ФДЭ5, обуславливает расслабление гладкой мускулатуры пещеристых тел и усиление притока крови к ним. Таким образом, Левитра способна делать более выраженной естественную реакцию на сексуальную стимуляцию.

Варденафил представляет собой мощный ингибитор ФДЭ5 с высоким уровнем селективности (ингибирующая концентрация по отношению к ФДЭ5 в среднем составляет 0,7 нМ). Вещество проявляет ингибирующие свойства по отношению к ФДЭ5 в большей степени, чем к другим известным ФДЭ (в 1000 раз больше, чем к ФДЭ-2, 3, 4, 7, 8, 9, 10, в 300 раз больше, чем к ФДЭ11, в 130 раз больше, чем к ФДЭ1 и в 15 раз больше, чем к ФДЭ6).

Прием Левитры в дозе 20 мг способен вызывать состояние эрекции (достаточное для обеспечения проникновения) уже через 15 минут. Наиболее полно реакция на препарат проявляется через 25 минут.

Фармакокинетика

После перорального приема варденафил всасывается с высокой скоростью. При приеме до еды первый пик максимальной концентрации вещества иногда достигается через 15 минут, но у 90% пациентов максимальный уровень регистрируется в среднем через 60 минут (диапазон составляет от 30 до 120 минут).

Эффект «первого прохождения» через печень оказывается значительным, поэтому абсолютная биодоступность равна примерно 15%. При применении препарата в терапевтических дозах (5–20 мг) значение параметра «площадь под кривой «концентрация-время»» (AUC) и максимальная концентрация возрастают пропорционально величине принятой дозы.

При одновременном приеме варденафила с пищей, в состав которой входит большое количество жиров (57% и выше), скорость всасывания снижается, а максимальный уровень вещества в крови достигается не менее чем через 60 минут. При этом сама максимальная концентрация в среднем уменьшается приблизительно на 20% без существенного варьирования показателя AUC. При приеме с обычной пищей, включающей не более 30% жиров, фармакокинетические показатели варденафила (максимальная концентрация и время ее достижения, AUC) не изменяются. Из этого следует, что Левитру можно назначать независимо от приема пищи.

В среднем объем распределения варденафила при стабильном состоянии фармакокинетических параметров равен 208 л, что говорит о хорошем распределении вещества в тканях. Варденафил и его основной метаболит (М1) в значительной степени связываются с белками плазмы крови (около 95%), причем это свойство относится к разряду обратимых и не определяется общей концентрацией препарата.

Через 90 минут после приема Левитры не более 0,00012% от принятой дозы варденафила определяется в сперме здоровых пациентов.

Варденафил метаболизируется преимущественно посредством печеночных ферментов при участии системы цитохрома CYP3A4, а также изоформ CYP2C9 и CYP3A5. В среднем период полувыведения активного компонента Левитры равен 4-5 часам, а основного метаболита М1, который образуется в процессе дезэтилирования пиперазиновой части молекулы, – примерно 4 часа. В крови определяется глюкуронид в виде конъюгата (глюкуроновая кислота), являющегося частью метаболита М1. Содержание остальной (неглюкуроновой) части метаболита М1 достигает 26% от общего содержания варденафила. Профиль селективности по отношению к фосфодиэстеразе у варденафила напоминает таковой у М1. Способность метаболита ингибировать ФДЭ5 in vitro составляет 28% по сравнению с активным компонентом Левитры, что соответствует 7% эффективности лекарственного средства.

Общий клиренс варденафила равен 56 л/ч, а конечный период полувыведения достигает 4-5 часов. После перорального приема вещество в виде метаболитов выводится преимущественно через ЖКТ (91–95%), в меньшей степени – через почки (2–6% введенной дозы).

У здоровых мужчин преклонного возраста (старше 65 лет) по сравнению с более молодыми пациентами (до 45 лет) печеночный клиренс варденафила снижается. В среднем у больных преклонного возраста, которые проходят лечение Левитрой, AUC повышается на 52%. Однако у пациентов молодого и преклонного возраста не зарегистрированы различия в безопасности и эффективности препарата.

У больных с дисфункциями почек легкой (КК более 50–80 мл/мин) и умеренной (КК более 30–50 мл/мин) степенью тяжести фармакокинетические параметры варденафила практически аналогичны таковым у здоровых мужчин. При тяжелых дисфункциях почек (КК менее 30 мл/мин) среднее значение AUC увеличивается на 21%, а максимальная концентрация варденафила в крови снижается на 23%. Не выявлено признаков достоверной зависимости между содержанием активного компонента Левитры в плазме и клиренсом креатинина. У больных, проходящих процедуру гемодиализа, фармакокинетика варденафила недостаточно изучена.

У больных с незначительными и умеренными дисфункциями печени клиренс варденафила уменьшается прямо пропорционально степени нарушения функций печени. При печеночной недостаточности легкой степени (класс А в соответствии со шкалой Чайлд – Пью) наблюдается рост показателей AUC и максимальной концентрации в 1,2 раза (AUC – на 17%, максимальной концентрации – на 22%), а при умеренной степени (стадия В в соответствии со шкалой Чайлд – Пью) – в 2,6 (160%) и 2,3 (130%) раза соответственно. У больных с тяжелыми дисфункциями печени (класс С в соответствии со шкалой Чайлд – Пью) фармакокинетика варденафила недостаточно исследована.

Показания к применению

Согласно инструкции, Левитра применяется при эректильной дисфункции, неспособности мужчины достичь и сохранить эрекцию, требуемую для совершения полового акта.

Противопоказания

Комбинация с индинавиром, ритонавиром и другими ингибиторами ВИЧ-протеаз;
Одновременный прием донаторов оксида азота или нитратов;
Возраст до 16 лет;
Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Левитра не предназначена для лечения женщин.

С осторожностью рекомендуется применять пациентам с анатомически деформированным половым членом (болезнь Пейрони, кавернозный фиброз, искривление), врожденным удлинением интервала QT, предрасполагающими к приапизму патологиями (множественная миелома, серповидно-клеточная анемия, лейкемия), выраженным нарушением функции печени, терминальной стадией заболевания почек, артериальной гипотензией (систолическое давление в покое менее 90 мм ртутного столба), недавно перенесенным инфарктом миокарда или инсультом, нестабильной стенокардией, дегенеративными наследственными заболеваниями сетчатки (включая пигментный ретинит), обострением язвенной болезни, склонностью к кровотечениям, идиопатическим гипертрофическим субаортальным и/или аортальным стенозом.

Инструкция по применению Левитры: способ и дозировка

Таблетки Левитра принимают перорально независимо от приема пищи.

Адекватная эффективность препарата достигается при достаточном уровне сексуальной стимуляции.

Рекомендованное дозирование: 10 мг 1 раз в сутки, не более чем за 5 часов до сексуальной активности, обычно за 0,5-1 час до полового акта. Доза может быть снижена до 5 мг или повышена, но не более чем до 20 мг, в зависимости от индивидуальной переносимости и эффективности препарата.

Читать еще: Упражнения при аденоме простаты у мужчин

Режим дозирования не нуждается в коррекции при умеренных или незначительно выраженных нарушениях функции почек, приеме препарата пациентами пожилого возраста, незначительной печеночной недостаточности.

Больным с умеренной печеночной недостаточностью следует начинать прием таблеток Левитра в дозе 5 мг в сутки, затем постепенно можно увеличивать дозу до 10 и 20 мг, учитывая эффективность и переносимость препарата.

Побочные действия

Вероятность возможного появления побочных эффектов: ≥10% – часто, ≥1% – редко, ≥0,1%-

Левитра – инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки 5 мг, 10 мг и 20 мг) препарата для лечения эректильной дисфункции и импотенции у мужчин и женщин. Состав и взаимодействие с алкоголем

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Левитра. Представлены отзывы посетителей сайта – потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Левитры в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Левитры при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения эректильной дисфункции и импотенции у мужчин и женщин. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.

Левитра – препарат для лечения эректильной дисфункции, ингибитор ФДЭ5.

Эрекция полового члена представляет собой гемодинамический процесс, в основе которого лежит расслабление гладких мышц пещеристых тел и расположенных в нем артериол. Во время сексуальной стимуляции из нервных окончаний пещеристых тел выделяется оксид азота (NO), активирующий фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению содержания в пещеристых телах циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). В результате происходит расслабление гладких мышц пещеристых тел, что способствует увеличению притока крови в половой член.

Варденафил (действующее вещество препарата Левитра) блокирует ФДЭ5, под воздействием которой происходит расщепление цГМФ, в результате этого местное действие эндогенного NO в пещеристых телах во время сексуальной стимуляции усиливается, что обусловливает способность Левитры усиливать реакцию на сексуальную стимуляцию.

Состав

Варденафила гидрохлорида тригидрат + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема препарата внутрь Левитра быстро всасывается из ЖКТ. Начало действия после приема внутрь в дозе 20 мг и 10 мг – 10 мин, что обеспечивает эрекцию, достаточную для пенетрации и успешного завершения полового акта у 34% и 40% пациентов с легкой и умеренно легкой степенью эректильной дисфункции соответственно. Через 25 мин эффект наступает соответственно у 53% и 50% пациентов, что совпадает по времени с началом появления препарата в крови и быстрым нарастанием его концентрации. Продолжительность действия – 8-12 ч. При приеме с нормальной пищей, содержащей не более 30% жиров, фармакокинетические параметры варденафила не изменяются. Варденафил метаболизируется в печени. После приема внутрь варденафил в виде метаболитов выводится преимущественно через кишечник – 91-95%, в меньшей степени почками – 2-6%.

Показания

эректильная дисфункция (неспособность достичь и сохранить эрекцию, необходимую для совершения полового акта).

Формы выпуска

Таблетки, диспергируемые в полости рта 10 мг.

Таблетки, покрытые оболочкой 5 мг, 10 мг и 20 мг.

Инструкция по применению и дозировка

Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи. Начальная рекомендуемая доза составляет 10 мг за 25-60 мин до сексуального контакта. Можно принимать также в период от 4-5 ч до 25 мин до сексуальной активности. Максимальная частота приема – 1 раз в сутки. Для достижения эффективности необходим достаточный уровень сексуальной стимуляции.

В зависимости от эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 20 мг или снижена до 5 мг в сутки. Максимальная суточная доза – 20 мг.

Коррекции режима дозирования у пациентов пожилого возраста не требуется.

У пациентов с незначительно выраженной печеночной недостаточностью коррекции режима дозирования не требуется. У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью начальная доза составляет 5 мг в сутки. В дальнейшем в зависимости от эффективности и переносимости лечения доза может быть увеличена до 10 мг и затем до 20 мг.

У пациентов с незначительно выраженными и умеренными нарушениями функции почек, коррекции режима дозирования не требуется.

Побочное действие

головная боль;
головокружение;
сонливость;
тревога;
обморок;
приливы (периодическое внезапное покраснение лица, ощущение жара);
повышение АД;
снижение АД;
ортостатическая гипотензия;
стенокардия;
ишемия миокарда;
диспепсия;
тошнота;
застойная гиперемия слизистой оболочки носа (отек слизистой, ринит, ринорея);
одышка;
носовое кровотечение;
отек гортани;
повышенное слезоотделение;
нарушения зрения (яркости зрения);
повышение внутриглазного давления;
отек лица;
фотосенсибилизация;
миалгия;
боль в спине;
удлинение эрекции или болезненная эрекция;
приапизм;
реакции повышенной чувствительности.

Противопоказания

одновременная терапия нитратами или препаратами, которые являются донаторами оксида азота;
комбинация с ингибиторами ВИЧ-протеаз, такими как индинавир или ритонавир;
повышенная чувствительность к компонентам препарата;
не предназначен для применения у детей и подростков в возрасте до 16 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат не предназначен для применения у женщин и новорожденных.

Применение у детей

Препарат не предназначен для применения у детей и подростков в возрасте до 16 лет.

Особые указания

До назначения препарата Левитра (как и других препаратов, применяемых для лечения эректильной дисфункции), врач должен оценить состояние сердечно-сосудистой системы, поскольку существует риск развития осложнений со стороны сердца во время сексуальной активности.

Варденафил обладает сосудорасширяющими свойствами, что может сопровождаться незначительным или умеренным снижением АД.

Пациенты с обструкцией путей оттока из левого желудочка, например, с аортальным стенозом, идиопатическим гипертрофическим субаортальным стенозом, могут быть чувствительны к действию вазодилататоров, включая ингибиторы ФДЭ5.

У мужчин, которым не показана сексуальная активность, вследствие сопутствующего сердечно-сосудистого заболевания, препараты для лечения эректильной дисфункции не назначают.

Поскольку Левитра в терапевтических дозах (10 мг) вызывает удлинение интервала QT, препарат не следует назначать пациентам с врожденным удлинением интервала QT и тем, которые принимают антиаритмические препараты класса 1А (хинидин, прокаинамид) или класса 3 (амиодарон, соталол).

Безопасность и эффективность варденафила в комбинации с другими препаратами для лечения эректильной дисфункции не изучалась, поэтому их совместное применение не рекомендуется.

Левитра

Состав

В таблетках с пленочной оболочкой содержится активное вещество – варденафил, количество которого в зависимости от дозировки препарата отличается и может составлять 5, 10 и 20 мг. Среди вспомогательных веществ – кросповидон, стеарат магния, МКЦ; диоксид кремния коллоидный.

Пленочная оболочка состоит из макрогола 400, гипромеллозы, диоксид титана и красителей — оксид железа желтый и красный.

Форма выпуска

Таблетки круглые, двояковыпуклые светло-оранжевого цвета, может быть сероватый оттенок, есть гравировки с разных сторон — фирменный крест Bayer и обозначение дозировки препарата -«5», «10», «20» соответственно. Левитра 20 мг и 10 мг выпускается в блистерах по 1 или 4 таблетки, которые запечатаны в картонные коробки или раздвижные упаковки типа «Burgopack». Для дозировки 5 мг есть дополнительные упаковки – 5 блистеров по 4 таблетки.

Фармакологическое действие

Препарат улучшает эректильную функцию.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Самая известная ФДЭ — специфическая ФДЭ-5, участвует в расщеплении путем гидролиза цГМФ, что является одной из сторон регуляции уровня цГМФ в процессе эрекции полового члена. Варденафил блокирует ФДЭ-5 и усиливает местное действие оксида азота (эндогенного NO), выделяющегсяо нервными окончаниями пещеристых тел при сексуальной стимуляции. NO необходим для активации фермента гуанилатциклазы, повышающего содержание циклического гуанозинмонофосфата (сокр. цГМФ) и ведущего к расслаблению гладких мышц в пещеристых телах и в следствие — увеличению притока крови в половой орган. Таким образом, Левитра способна усилить естественную реакцию на сексуальное стимулирование.

Установлено, что средняя концентрация, необходимая для ингибирования ФДЭ-5 — 0,7 наноМ, то есть варденафил – это мощный и высокоселективный ингибитор. 20 мг варденафила спустя 15 мин у некоторых мужчин вызывают уровень эрекции, достаточный для проникновения. Для полного ответа необходимо чтобы прошло 25 мин.

Внимание! Существует дженерик Левитра софт который отличается скоростью наступления эффекта. Таблетки можно разжевывать и рассасывать под языком, тем самым ускоряя наступление эффекта (наступает обычно через 10 минут).

Читать еще: Иннервация мочевого пузыря и регуляция мочеиспускания

Данные исследований фармакокинетики

Всасывание

Всасывание при пероральном приеме быстрое, натощак максимальная концентрация может наступить через 15 минут, но чаще всего (в 90%) — через 60 минут. Если принимать вместе с жирной едой, то скорость всасывания снижается в среднем на 20%. Уровень абсолютной биодоступности — примерно 15%. Стационарный объем распределения — 208 л. Уровень связывании основного главного (М1) с плазменными белками крови – не более 95% (процесс обратимый), через 90 минут до 0,00012% дозы может наблюдаться в сперме здоровых мужчин.

Метаболизм и выведение

Происходит преимущественно с участием систем цитохрома и печеночных ферментов. Среднее время полувыведения — 4–5 ч, а главного метаболита, который образуется дезэтилированием пиперазиновой части в молекуле, — приблизительно 4 ч. Метаболиты выводятся преимущественно через желудочно-кишечный тракт (примерно 91–95%), остальное — почками.

Изменения AUC и других показателей у разных групп пациентов

у пожилых особ AUC обычно увеличивается на 52%;
при тяжелой почечной недостаточностиAUC увеличивается примерно на 21%, а максимальная концентрация уменьшается на 23%;
при нарушениях функции печени клиренс снижается пропорционально уровню нарушения работы печени.

Показания к применению

Как и обычная Левитра, Левитра софт и Левитра одт – регуляторы потенции, которые следует принимать при эректильной дисфункции — неспособности достигать и сохранять на необходимом уровне эрекцию, требующуюся для совершения полноценного полового акта.

Противопоказания

пациенты с гиперчувствительностью к любому компоненту препарата;
особы, принимающие нитратосодержащие средства или донаторы оксида азота, а также ингибиторы CYP3A4 (например: Ритонавир, Индинавир, Кетоконазол, Итраконазол, Эритромицин, Кларитромицин);
терапия препаратами отэректильной дисфункции;
мужчины, которым не рекомендована сексуальная активность, включая наличие таких сопутствующих сердечно-сосудистых заболеваний, как острая форма сердечной недостаточностиили нестабильная стенокардия;
тяжелые нарушения работы печени;
гемодиализна начальной стадии заболевания почек;
артериальная гипотензия(с АДв покое менее 90 мм рт.ст.);
недавний инсультлибо инфаркт миокарда (до 6 мес.);
наследственные дегенеративные болезни сетчатки, к примеру, пигментный ретинит;
женщины, новорожденные и дети.

С осторожностью необходимо применять, оценивая пользу-риск

при анатомически деформированном половом органе, включая различные искривления, кавернозный фиброз и болезньПейрони;
предрасположенность к приапизму, например, множественная миелома, серповидно-клеточная анемия, лейкемия;
склонность к кровотечениям;
обострение язвенной болезни.

Побочные действия

Нежелательные реакции (НР), возникающие при использовании Левитры, приведены ниже (при перечислении их сила проявления указана в порядке уменьшения):

Инфекционные заболевания: конъюнктивит.
Нарушения со стороны психики и ЦНС: нарушения сна, головная боль.
Органы зрения: нарушение остроты зрения и цветовосприятия, гиперемия конъюнктивы, ощущение дискомфорта и боли в глазах, фотофобия, повышение ВГД.
Органы слуха: вертиго, внезапная глухота, звон в ушах.
Иммунная система: аллергическийили ангионевротический отек, аллергические реакции.
Со стороны сердца и сосудов: сердцебиение, стенокардия, тахикардия, инфаркт миокарда, желудочковая тахиаритмия, вазодилатация, гипотензия.
ЖКТ: диспепсия, тошнота, боль в животе, диарея, сухость во рту, гастрит, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, рвота.
Дыхательная система и органы грудной клетки, средостения: заложенность носа, одышка, заложенные околоносовые пазухи.
Печень и желчевыводящие пути: повышенная активность трансаминаз.
Кожа и подкожные ткани: эритема, сыпь.
Скелетно-мышечные и соединительные ткани: боли в спине, повышенный уровень КФК, повышение мышечного тонуса, миалгия.
Половые органы и молочные железы: усиление эрекции, приапизм.
Общие: плохое самочувствие, боли в груди.

Инструкция по применению Левитры (способ и дозировка)

Таблетки обычно принимать перорально, в независимости от режима питания, за 25–60 минут до начала полового акта.

Стандартная схема приема

Начальная рекомендуемая доза — 10 мг (приблизительно за 25–60 мин до сексуального контакта). Максимальная частота использования препарата — один раз в 24 часа. Учитывая эффективность и переносимость лечения, возможно увеличение суточной дозы 20 мг или снижение до 5 мг.

Инструкция по применению Левитры при нарушениях работы печени

Начальная рекомендуемая доза — 5 мг, которая может быть увеличена в ходе терапии до 10 мг.

Передозировка

Если принята доза варденафила в размере 40 мг два раза за сутки, то у больного могут наблюдаться выраженные боли в области поясницы без признаков токсического влияния на нервную и мышечную системы.

Лечение передозировки

Стандартная поддерживающая терапия. Гемодиализ малоэффективен.

Взаимодействие

С CYP- ингибиторами возможно снижение клиренса варденафила.
С Эритромициномв суточн. дозе 1500 мг происходит четырехкратное увеличение ППК и трехкратное увеличение максимальной концентрации Левитры(5 мг).
С Кетоконазолом в дозе 200 мг происходит десятикратное увеличение ППК и четырехкратное увеличение максимальной концентрации Левитры(5 мг), что требует коррекции их дозировки.
Одновременное применение Левитрыс ингибиторами ВИЧ протеаз активного вещества — индинавира(суточная доза 2400 мг) наблюдается шестнадцатикратное повышение ППК и семикратное увеличение максимальной концентрации варденафила.
С Ритонавиром(суточн. доза 1200 мг): наблюдается тринадцатикратное повышение максимальной концентрации Левитрыв дозе 5 мг и в 49 раз повышение суммарного суточного показателя ППК, а также значительное удлинение (примерно 26 ч) T1/2 варденафила.
С Нитратамии донаторами оксида азота наблюдается потенциация их эффектов, однако – если выдержан интервал в 24 ч, то лекарственного взаимодействия не происходит.
Сверхтерапевтические дозы варденафилас Нитропруссидомнатриявызывают незначительное усиление антиагрегантного эффекта.
Между приемом Левитрыи альфа-адреноблокаторов необходимо соблюдать временной интервал и применять лишь при стабильных показателях АД. К примеру, Теразозин требует 6-часового интервала между приемами.

Условия продажи

Для приобретения препарата необходимо предъявить рецепт.

Условия хранения

Сухое место с температурой не выше +30°C.

Препарат противопоказан детям, потому хранить следует — в недоступном месте.

Левитра ®

Инструкция

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-оранжевого до серо-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, слегка шероховатые, с тиснением “10” на одной стороне и фирменным байеровским крестом – с другой.

Вспомогательные вещества: кросповидон – 6.25 мг, магния стеарат – 1.25 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 105.023 мг, кремния диоксид коллоидный безводный – 625 мкг.

Состав оболочки: макрогол 400 – 797 мкг, гипромеллоза – 2.391 мг, титана диоксид – 653 мкг, железа оксид желтый – 133 мкг, железа оксид красный – 11 мкг.

1 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
4 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Препарат для лечения эректильной дисфункции, ингибитор ФДЭ5.

Варденафил блокирует ФДЭ5, под воздействием которой происходит расщепление цГМФ, в результате этого местное действие эндогенного NO в пещеристых телах во время сексуальной стимуляции усиливается, что обусловливает способность Левитры усиливать реакцию на сексуальную стимуляцию.

Фармакокинетика

После приема препарата внутрь варденафил быстро всасывается из ЖКТ. При приеме натощак C_max в плазме крови может быть достигнута через 15 мин, однако в 90% случаев в среднем – через 60 мин (от 30 до 120 мин). Абсолютная биодоступность составляет около 15%. В рекомендованном диапазоне доз (5-20 мг) величина AUC и C_max в плазме крови увеличиваются пропорционально дозе.

Клинический эффект реализуется еще до достижения C_max. Начало действия после приема внутрь в дозе 20 мг и 10 мг – 10 мин, что обеспечивает эрекцию, достаточную для пенетрации и успешного завершения полового акта у 34% и 40% пациентов с легкой и умеренно легкой степенью эректильной дисфункции соответственно. Через 25 мин эффект наступает соответственно у 53% и 50% пациентов, что совпадает по времени с началом появления препарата в крови и быстрым нарастанием его концентрации. Продолжительность действия – 8-12 ч.

При приеме с нормальной пищей, содержащей не более 30% жиров, фармакокинетические параметры варденафила (C_max, время достижения C_max, AUC) не изменяются.

Читать еще: Гломерулонефрит и беременность: в чем опасность

При приеме варденафила одновременно с пищей, содержащей большое количество жира (57%), скорость всасывания уменьшается с увеличением времени достижения C_max до 60 мин, а C_max в плазме крови в среднем снижается на 20% без существенного изменения AUC.

Средний V_d варденафила в равновесном состоянии фармакокинетических параметров составляет в среднем 208 л, что демонстрирует его хорошее распределение в тканях. Связывание варденафила и его основного метаболита (М1) с белками плазмы крови составляет до 95%, является обратимым и не зависит от общей концентрации препарата.

Исходя из результатов измерения содержания варденафила в сперме здоровых мужчин через 90 мин после приема, можно предположить, что не более 0.00012% полученной дозы может определяться в сперме пациентов.

Варденафил метаболизируется в печени при участии преимущественно CYP3A4, а также CYP3А5 и CYP2C9. Средний T_1/2 варденафила составляет 4-5 ч, а М1 – около 4 ч. В крови содержится глюкуронид в форме конъюгата (глюкуроновая кислота), который является частью метаболита М1. Концентрация остальной части М1 (неглюкуроновой) составляет 26% от концентрации активного вещества. Профиль селективности в отношении ФДЭ у М1 сходен с таковым для варденафила; in vitro способность М1 подавлять ФДЭ5 составляет 28% по сравнению с варденафилом, что соответствует 7% эффективности препарата.

Общий клиренс варденафила составляет 56 л/ч, конечный T_1/2 – около 4-5 ч. После приема внутрь варденафил в виде метаболитов выводится преимущественно через кишечник – 91-95%, в меньшей степени почками – 2-6%.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У здоровых пожилых мужчин (≥65 лет) по сравнению с молодыми (≤ 45 лет) печеночный клиренс варденафила снижен. В среднем AUC у пожилых увеличивается на 52%. Однако различий эффективности и безопасности препарата у пациентов пожилого и молодого возраста не отмечается.

У пациентов с легкой (КК>55-80 мл/мин) и умеренной (КК>30-50 мл/мин) степенью нарушения функции почек фармакокинетические показатели варденафила сопоставимы с показателями у здоровых. При тяжелом нарушении функции почек (КК 0.01%- ® (как и других препаратов, применяемых для лечения эректильной дисфункции), врач должен оценить состояние сердечно-сосудистой системы, поскольку существует риск развития осложнений со стороны сердца во время сексуальной активности.

Поскольку Левитра ® в терапевтических дозах (10 мг) вызывает удлинение интервала QT, препарат не следует назначать пациентам с врожденным удлинением интервала QT и тем, которые принимают антиаритмические препараты класса IА (хинидин, прокаинамид) или класса III (амиодарон, соталол).

Безопасность варденафила не исследовалась и его применение не рекомендуется у следующих групп пациентов: тяжелые нарушения функции печени, заболевания почек в терминальной стадии, требующие гемодиализа, артериальная гипотензия (систолическое давление в покое ® (10 мг) при приеме за 24-1 ч до приема нитроглицерина (400 мкг сублингвально) не вызывает усиления его гипотензивного эффекта, в дозе 20 мг за 1-4 ч до применения нитратов (400 мкг сублингвально) усиливает их гипотензивное действие, но при назначении за 24 ч усиления гипотензивного действия не происходит.

Варденафил (20 мг) не изменяет показатели AUC и C_max глибенкламида (глибурида в дозе 3.5 мг) при их совместном применении и наоборот.

Фармакокинетическое и фармакодинамическое взаимодействие (влияние на протромбиновое время и факторы свертывания II,VII, X) не отмечается при сочетании варденафила (20 мг) с варфарином (25 мг).

Не наблюдается значимого фармакокинетического взаимодействия между Левитрой (20 мг) и нифедипином (30 или 60 мг): варденафил вызывает в положении лежа на спине дополнительное снижение систолического и диастолического АД в среднем на 5.9 мм рт. ст. и 5.2 мм рт. ст. соответственно.

Поскольку известно, что альфа-адреноблокаторы вызывают снижение АД, особенно постуральную гипотензию и обморок, вопрос взаимодействия альфа-адреноблокаторов и Левитры при совместном применении тщательно изучался. Было проведено два исследования лекарственного взаимодействия с участием здоровых добровольцев с нормальным АД, получавших альфа-адреноблокаторы тамсулозин или теразозин с быстрым увеличением доз до максимальных или близких к ним в течение 14 дней или менее. После добавления к получаемой терапии Левитры артериальная гипотензия развилась у значительного числа участников исследования. Среди лиц, получающих теразозии артериальная гипотензия (систолическое АД в положении стоя ниже 85 мм рт. ст.) развивалась чаще в том случае, если Левитра ® и теразозин назначались с таким расчетом, чтобы достичь совпадения C_max во времени, чем в том случае, если C_max расходились во времени на 6 часов. Указанные исследования могут иметь ограниченное клиническое значение, поскольку они проводились с участием здоровых добровольцев, а также после форсированного титрования доз (таким образом, участникам исследования не удавалось достичь стабилизации АД на фоне приема альфа-адреноблокаторов).

Исследования лекарственного взаимодействия Левитры проводились также у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ), получающих стабильные дозы тамсулозина или теразозина. При назначении Левитры в дозах 5, 10 или 20 мг пациентам, получавшим стабильные дозы тамсулозина, дополнительного снижения среднего уровня АД не наблюдалось. При одномоментном приеме Левитры в дозе 5 мг и тамсулозина в дозе 0.4 мг у 2 из 21 пациента наблюдалась ортостатическая артериальная гипотензия с падением систолического АД ниже 85 мм рт. ст. При приеме Левитры в дозе 5 мг и тамсулозина с 6-часовым интервалом ортостатическая систолическая артериальная гипотензия с падением АД менее 85 мм рт. ст. развилась также у 2 из 21 пациента. В последующем исследовании одномоментное назначение Левитры в дозах 10 мг и 20 мг и тамсулозина в дозах 0.4 мг и 0.8 мг случаев ортостатического падения систолического АД ниже 85 мм рт. ст. зарегистрировано не было. При одномоментном назначении Левитры в дозе 5 мг и теразозина в дозах 5 мг или 10 мг у одного из 21 пациента наблюдалась симптоматическая постуральная гипотензия. При приеме Левитры в дозе 5 мг и теразозина с интервалом в 6 часов случаев падения АД не было. Полученные результаты следует принимать во внимание при решении вопроса о времени назначения препаратов.

Сочетанное назначение Левитры и альфа-адреноблокаторов допустимо только при наличии стабильных показателей АД на фоне приема альфа-адреноблокаторов, при этом Левитру нужно назначать в минимальной рекомендованной дозе, составляющей 5 мг. Не следует принимать Левитру в одно и то же время с альфа-адреноблокаторами, за исключением тамсулозина, прием которого может совпадать по времени с приемом Левитры.

Одновременное применение дигоксина (0.375 мг) и Левитры (20 мг) через день в течение более 14 дней не сопровождается лекарственным взаимодействием.

Однократный прием маалокса (антацид, магния гидроксид/алюминия гидроксид) не влияет на показатели AUC и C_max варденафила.

Биодоступность варденафила (20 мг) также не нарушается при его сочетании с блокаторами гистаминовых Н₂-рецепторов ранитидином (150 мг 2 раза/сут) и циметидином (400 мг 2 раза/сут).

Левитра ® (10 мг и 20 мг) не влияет на длительность кровотечения, когда применяется в качестве монотерапии и в комбинации с ацетилсалициловой кислотой в низкой дозе (2 таб. по 81 мг).

Левитра ® (20 мг) не потенцирует гипотензивный эффект этанола (0.5 г/кг массы тела), фармакокинетика варденафила не нарушается.

Ацетилсалициловая кислота, ингибиторы АПФ, бета-адреноблокаторы, диуретики и гипогликемические препараты (сульфонилмочевина и метформин), слабые ингибиторы CYP3A4 не влияют на фармакокинетику варденафила.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 30°C. Срок годности – 3 года.

0 0 голоса

Рейтинг статьи