Где вырабатывается вещество дпп 4. Блокаторы ДПП‑4

Блокаторы ДПП‑4

Основные показания:

• Сахарный диабет 2-го типа.

Особенности: относительно новый класс противодиабетических препаратов. Препараты этой группы продлевают время «жизни» в организме особых веществ, стимулирующих выработку инсулина после еды. Когда человек не ест, эти средства не работают, в связи с чем существенно снижается риск резкого понижения уровня глюкозы в крови.

Наиболее частые побочные эффекты: аллергические реакции.

Основные противопоказания: индивидуальная непереносимость, сахарный диабет 1-го типа, диабетический кетоацидоз, беременность, период кормления грудью, возраст до 18 лет.

Важная информация для пациента:

• Препараты обычно назначаются длительно, часто – в составе комбинированного лечения.
• В отличие от многих других средств для терапии сахарного диабета хорошо переносятся. Частота нежелательных явлений в клинических исследованиях была сопоставима с таковой при использовании плацебо.
• Наиболее эффективны при впервые выявленном сахарном диабете 2-го типа и в первые годы заболевания.
• Применяют независимо от приема пищи 1 раз в сутки, кроме вилдаглиптина (1–2 раза в сутки).

Помните, самолечение опасно для жизни, за консультацией по поводу применения любых лекарственных препаратов обращайтесь к врачу.

Печатную версию справочника покупайте в киосках вашего города или закажите в редакции по тел +7 (495)646-57-57 или по электронной почте ls@aif.ru с пометкой ЛС (в письме укажите ФИО, почтовый адрес и телефон).

Также вам может быть интересно

Топ 5 читаемых

2020 АО «Аргументы и Факты» Генеральный директор Руслан Новиков. Главный редактор еженедельника «Аргументы и Факты» Игорь Черняк. Директор по развитию цифрового направления и новым медиа АиФ.ru Денис Халаимов. Шеф-редактор сайта АиФ.ru Владимир Шушкин.

СМИ «aif.ru» зарегистрировано в Федеральной службе по надзору в сфере массовых коммуникаций, связи и охраны культурного наследия, регистрационный номер Эл № ФС77-31805 от 23 апреля 2008 г. Учредитель: АО «Аргументы и факты». Интернет-сайт «aif.ru» функционирует при финансовой поддержке Федерального агентства по печати и массовым коммуникациям.

Шеф-редактор сайта: Шушкин В.С. e-mail: karaul@aif.ru, тел. 8 495 783 83 57. 16+

Все права защищены. Копирование и использование полных материалов запрещено, частичное цитирование возможно только при условии гиперссылки на сайт www.aif.ru.

Правила комментирования

Эти несложные правила помогут Вам получать удовольствие от общения на нашем сайте!

Для того, чтобы посещение нашего сайта и впредь оставалось для Вас приятным, просим неукоснительно соблюдать правила для комментариев:

Сообщение не должно содержать более 2500 знаков (с пробелами)

Языком общения на сайте АиФ является русский язык. В обсуждении Вы можете использовать другие языки, только если уверены, что читатели смогут Вас правильно понять.

В комментариях запрещаются выражения, содержащие ненормативную лексику, унижающие человеческое достоинство, разжигающие межнациональную рознь.

Запрещаются спам, а также реклама любых товаров и услуг, иных ресурсов, СМИ или событий, не относящихся к контексту обсуждения статьи.

Не приветствуются сообщения, не относящиеся к содержанию статьи или к контексту обсуждения.

Давайте будем уважать друг друга и сайт, на который Вы и другие читатели приходят пообщаться и высказать свои мысли. Администрация сайта оставляет за собой право удалять комментарии или часть комментариев, если они не соответствуют данным требованиям.

Редакция оставляет за собой право публикации отдельных комментариев в бумажной версии издания или в виде отдельной статьи на сайте www.aif.ru.

Если у Вас есть вопрос или предложение, отправьте сообщение для администрации сайта.

Ингибиторы дипептидил-пептидазы-4 в рутинной клинической практике – оценка эффективности и безопасности разных режимов терапии

Появление новой группы таблетированных сахароснижающих препаратов – ингибиторов дипептидилпептидазы 4-го типа (иДПП-4) существенно расширило наши возможности в проведении эффективного и безопасного лечения сахарного диабета 2-го типа.

The appearance of a new group of the preformed sugar-reducing medicines – the inhibitors of 4th type dipeptidilpeptidaza (iDPP-4) significantly enlarged our opportunities in conducting the effective and safe treatment of 2nd type diabetes mellitus.

Главной целью лечения сахарного диабета (СД) 2-го типа было и остается достижение стабильной и длительной компенсации углеводного обмена. Ни у кого не вызывает сомнений, что хроническая гипергликемия лежит в основе развития поздних осложнений СД. Доказательство тому — ставшие классическими исследования UKPDS, Kumamoto и многие другие [1–3]. Эти работы легли в основу современных рекомендаций, согласно которым целью сахароснижающей терапии является снижение всех параметров гликемии до уровня, максимально близкого к нормальному и безопасному для каждого конкретного пациента [4]. Безопасность проводимой терапии не менее, чем эффективность, определяет тактику назначения того или иного препарата. А при подборе сахароснижающей терапии под безопасностью в первую очередь понимают риск развития гипогликемий.

Приближение к оптимальным показателям компенсации практически всегда сопровождается увеличением числа гипогликемических состояний. Слишком жесткие цифры контроля гликемии могут ухудшать прогноз пациентов некоторых групп риска, приводить к сердечно-сосудистым катастрофам, повышать массу тела. Закончившиеся в 2008–2010 гг. крупные клинические исследования ACCORD, ADVANCE, VADT обратили внимание специалистов на необходимость безопасного достижения строгих целевых значений гликемии и целесообразность индивидуализации этих целей в зависимости от возраста пациента, длительности диабета, ожидаемой продолжительности жизни, рисков развития гипогликемий и сопутствующих сердечно-сосудистых заболеваний [5, 6]. Возникла необходимость пересмотреть существующие алгоритмы лечения пациентов с СД 2-го типа. По всей видимости, следует выбирать не только высокоэффективные препараты для нормализации глюкозы, но и учитывать их «профиль безопасности», особенно риски гипогликемий [14].

Появление новой группы таблетированных сахароснижающих препаратов — ингибиторов дипептидилпептидазы 4-го типа (иДПП-4) существенно расширило наши возможности в проведении эффективного и безопасного лечения СД 2-го типа. Препараты хорошо зарекомендовали себя как в монотерапии, так и в комбинации с другими таблетированными средствами и инсулином [8].

Ингибиторы ДПП-4 достаточно хорошо известны практическим врачам и все шире используются в терапии СД 2-го типа. Так, представитель иДПП-4 — вилдаглиптин (Галвус) и вилдаглиптин + метформин (Галвус Мет) применяются в российской клинической практике с 2009 года.

Клиническая эффективность и безопасность ингибиторов ДПП-4 доказаны результатами многочисленных международных многоцентровых клинических исследований, в ряде которых принимали участие российские врачи и российские пациенты. Препараты имеют огромную доказательную базу: данные многочисленных исследований показали их сахароснижающую эффективность, высокую безопасность, возможность физиологическим путем регулировать функцию не только бета-, но и альфа-клеток. При использовании вилдаглиптина в комбинации с наиболее часто применяемыми пероральными сахароснижающими препаратами (ПССП) (метформином, препаратами сульфонилмочевины и тиазолидиндионами) отмечалось значительное, стойкое и продолжительное снижение уровня глюкозы в крови, хорошая переносимость у различных групп пациентов, включая лиц старше 65 лет [10, 12], а также больных с неудовлетворительной компенсацией СД 2-го типа. Так, в одном из исследований [13] было показано, что добавление вилдаглиптина к терапии метформином у пациентов с неудовлетворительным контролем (гликированный гемоглобин HbA_1c больше 7,3%) при сравнении с добавлением препарата сульфанилмочевины (ПСМ) глимепирида обеспечивает равное улучшение контроля в течение одного и двух лет терапии (снижение HbA_1c на 0,5%). Но без повышения массы тела (межгрупповая разница составила –1,8 кг) и без гипогликемий в группе терапии вилдаглиптином частота всех эпизодов гипогликемии снизилась в 10 раз и не было зарегистрировано ни одного тяжелого эпизода в сравнении с терапией ПСМ. Таким образом, в многочисленных исследованиях доказана эффективность и безопасность терапии препаратом Галвус в разных режимах терапии. Исходя из этого, было решено провести российскую наблюдательную программу по оценке терапии препаратом Галвус в разных режимах терапии в Москве и регионах России.

В октябре 2010 года в России стартовала 2-летняя наблюдательная программа (CLAF 237 ARU01) по оценке эффективности и безопасности применения препарата Галвус в моно- и комбинированной терапии у пациентов с СД 2-го типа и неудовлетворительным контролем гликемии на предшествующей терапии (HbA_1c > 7,0%).

В программе приняли участие 34 исследовательских центра из различных регионов России. Исходно планировалось включить в исследование около 3000 пациентов, разделенных на три группы: Галвус в монотерапии («наивные» пациенты, не получавшие ранее какую-либо сахароснижающую терапию), добавление Галвус к терапии метформином и добавление Галвус к терапии производными сульфонилмочевины. В процессе набора количество включенных пациентов увеличилось до 6000 человек и образовалась еще одна группа — комбинация трех препаратов (Галвус + метформин + ПСМ).

Визиты пациентов к врачам соответствовали принципам рутинной клинической практики и происходили каждые 4–6 месяцев. Всего запланировано 5 визитов. В настоящее время больше половины пациентов прошли 1-й, 2-й и 3-й визит. Полученные результаты представлены в данной статье.

В промежуточный анализ включены данные 3739 пациентов (популяция А — 37% мужчин и 63% женщин), соответствующих критериям включения/исключения, для которых были получены оценки параметров эффективности и/или физиологических показателей на первом и втором визитах. По данным этих пациентов анализировалась динамика показателей эффективности через полгода лечения.

На момент обработки данных 3-й визит проведен у 2211 пациентов (популяция В). Для этой группы проведена оценка динамики показателей через год лечения по сравнению с исходными значениями. Поскольку в анализ на 3-м визите включены данные только 52% пациентов, демографические характеристики представлены как для всех включенных пациентов (популяция А), так и отдельно для популяции В.

Средний возраст пациентов составил 56,6 ± 8,9 года (медиана 57 лет [51; 62]). Подавляющее большинство обследованных имело избыточный вес или ожирение — средняя масса тела 89 ± 15 кг, средний индекс массы тела (ИМТ) — 31,8 ± 4,8 кг/м 2 .

По длительности СД пациенты были разделены на три группы. В первую вошли 544 человека (14,5%) с впервые выявленным диабетом (диагноз поставлен в течение 6 месяцев перед включением в программу). Вторая группа состояла из 752 пациентов (20,1%) с длительностью диабета от 6 месяцев до 1 года. И почти 2/3 обследованных (2443 человека или 65,3%) имели длительный (более 1 года) анамнез заболевания.

Около половины пациентов (45,1%) на момент обследования имели те или иные поздние осложнения СД. Наиболее часто встречались диабетическая нейропатия (37,5%), диабетическая ретинопатия (14,0%) и диабетическая нефропатия (2,6% обследованных). Следует подчеркнуть, что на предварительном этапе не проводилась оценка степени выраженности осложнений в соответствии с принятой в РФ классификацией. Среди сердечно-сосудистых заболеваний у обследованных больных была выявлена артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца, облитерирующее заболевание артерий нижних конечностей.

На момент включения в исследование средний уровень HbA_1c и глюкозы крови натощак (ГКН) составили соответственно 8,2 ± 1,0% (медиана 8,0% [7,6; 8,6]) и 8,6 ± 1,7 ммоль/л (медиана 8,2 ммоль/л [7,5; 9,2]).

После подписания информированного согласия всем пациентам к терапии был добавлен вилдаглиптин в виде монопрепарата Галвус в дозе 50 мг 2 раза в сутки или комбинированного препарата Галвус Мет (вилдаглиптин + метформин) по 1 таблетке (50 мг/500 мг, 50 мг/850 мг или 50 мг/1000 мг) 2 раза в сутки. Выбор препарата и режим дозирования осуществлялся врачом-исследователем в соответствии с клинической целесообразностью и наличием противопоказаний у каждого отдельного пациента. Таким образом, было сформировано четыре терапевтические группы: 1-я — монотерапия препаратом Галвус, 2-я — комбинация Галвус и метформина, 3-я — комбинация Галвус и препаратов сульфонилмочевины и 4-я — комбинация трех таблетированных препаратов Галвус + метформин + ПСМ.

Характеристика пациентов, вошедших в различные группы лечения, представлена в табл. 1.

Подавляющее большинство пациентов, вошедших в группу монотерапии, имели непродолжительный стаж заболевания (43,6% — менее 6 месяцев и 33,0% от 6 месяцев до 1 года), в то время как лицам с большей продолжительностью заболевания, как правило, требовалось назначение 2 или 3 сахароснижающих препаратов. Так, в группе «Галвус + метформин + ПСМ» длительность диабета более 1 года зарегистрирована у 92,2% участников.

Согласно протоколу исследования, эффективность и безопасность добавления к терапии препарата Галвус оценивается 1 раз в 6 месяцев на протяжении 2 лет наблюдения. Мы приводим предварительные результаты оценки эффективности лечения 2211 пациентов, принимавших Галвус в различных комбинациях в течение 1 года.

Как видно из табл. 2, у пациентов всех терапевтических групп отмечалось статистически значимое снижение уровня HbA_1c и ГКН по сравнению с исходными значениями. При этом у 63,2% пациентов уровень HbA_1c достиг показателей меньше 7%, что можно считать целевым показателем для большинства участников, принимая во внимание возраст больных и наличие поздних осложнений [9]. Схематичное изображение динамики изменения уровня HbA_1c представлено на рис. 1.

Следует отметить, что на фоне проводимой терапии во всех группах лечения наблюдалось статистически значимое снижение средних показателей ИМТ, по сравнению с исходными значениями. Наиболее выраженными эти изменения оказались в группе «Галвус + метформин», что объясняется синергизмом действия данных препаратов.

Динамика ИМТ представлена на рис. 2.

Снижение артериального давления (АД) также отмечалось во всех группах лечения, однако статистически более выраженным оно было в группах с комбинированной терапией (p

М. Г. Павлова, кандидат медицинских наук, доцент
А. В. Зилов, кандидат медицинских наук, доцент

ГБОУ ВПО Первый МГМУ им. И. М. Сеченова Минздравсоцразвития России, Москва

Лекарства от диабета 2 типа нового поколения

Сахарный диабет – хроническая болезнь, связанная с нарушением метаболических процессов, следствием которой, является повышенный уровень сахара в крови. Диабет 2 типа более распространенное заболевание, чем диабет 1 типа. С помощью современных методик институты здравоохранения изобрели лекарства от диабета 2 типа нового поколения, которые существенно облегчают жизнь человека больного данным видом заболевания.

Классификация препаратов

Лечение медикаментами — необходимая составляющая жизни человека с диабетом 2 типа потому, что не все больные могут придерживаться диеты и заниматься спортом.

Препараты от сахарного диабета делятся на категории:

1. Средства, которые устраняют устойчивость к инсулину: тиазолидиндионы, бигуаниды.
2. Препараты, которые стимулируют синтез инсулина: глинды, сульфанилмочевина.
3. Комбинированные вещества: инкретиномиметики, ингибиторы б-глюкозидазы, ингибитор дипептидилпептидазы.

Бигуаниды

Лекарства, содержащие в своем составе действующее вещество метформин. Данные препараты направлены на уменьшение устойчивости организма к инсулину.

• понижение синтеза глюкозы из белков и жиров;
• переработка глюкогена;
• повышение чувствительности к инсулину;
• увеличение запаса глюкозы в печени в виде гликогена.

Препараты такого типа вызывают побочные эффекты, обычно они длятся не больше двух недель. К нежелательным реакциям на бигуаниды относятся:

1. Тошнота и рвота.
2. Металлический привкус во рту.
3. Нарушение стула (диарея).

Важно! Если побочные реакции присутствуют больше 14 дней, следует немедленно обратиться к врачу.

Сульфонилмочевина

Сульфомочевины – сахароснижающие препараты, благодаря своей высокой биологической активности, активизируют бета-клетки поджелудочной железы, что приводит к выработке инсулина. Данные лекарственные средства в первую неделю лечения принимают малыми дозами, постепенно увеличивая до требуемого количества.

К побочным реакциям от сульфонилмочевины относят:

• гипогликемию;
• кожные высыпания, жжение, зуд;
• нарушения желудочно-кишечного тракта;
• интоксикацию печени.

Тиазолидионы (глитазоны)

Вещества, активизирующие рецепторы жировых клеток и мышц, повышая чувствительность к инсулину. Препараты с содержанием тиазолидионов помогают активно усваивать глюкозу печенью и мышцами.

Несмотря на достоинства данных лекарственных веществ, тиазолидионы имеют такие противопоказания:

• беременность и период лактации;
• увеличение печеночных трансаминаз (ферменты) более чем в три раза;
• сердечная недостаточность, которая может перерасти в хроническую форму.

Глиниды (прандиальные регуляторы)

Глиниды – это вещества короткого действия, применяются для активной стимуляции выработки инсулина. Прандиальные регуляторы контролируют содержание глюкозы в крови после приема пищи.

Единственным побочным действием при приеме прандиальных регуляторов является повышение массы тела.

Внимание! Глиниды противопоказаны при патологии печени, а также при нарушении метаболических процессов организма.

Инкретиномиметики

Препараты комбинированного действия — увеличивают выработку инсулина и подавляют секрецию глюкагона, поддерживая нормальный уровень сахара в крови. Во время приема данных препаратов переваривание еды в желудке происходит намного медленнее, что позволяет дольше иметь чувство насыщения.

Главный побочный эффект – это тошнота, она может продлиться до двух недель с начала приема лекарств.

Ингибиторы альфв-глюкозидазы

Ключевые вещества в лечении заболевания диабета. Высокоэффективные лекарственные средства, соединяясь с особенными ферментами, расщепляют углеводы, уменьшая скорость их усвоения, что устраняет резкие колебания сахара в крови после приема пищи.

Ингибиторы α-глюкозидазы благоприятно воздействуют на поджелудочную железу и не попадают в кровь, поэтому данные вещества не влияют на синтез инсулина.

Ингибитор дипептидилпептидазы

Препарат существенно снижает уровень глюкозы в плазме как натощак, так и после еды. Ингибитор нормализует показатели гемоглобина, улучшает функции бета-клеток и отличается продолжительным действием. Основное достоинство средства — он не способствует повышению массы тела, что немало важно для больных с ожирением.

Стимуляторы выработки инсулина

Каждое лекарство, которое применяется при лечении сахарного диабета, имеет свои особенности, но главная функция у них – понижение показателей сахара в крови. К основным препаратам стимулирующим выработку инсулина относятся:

1. Манинил – оказывает влияние на поджелудочную железу, которая вырабатывает инсулин в требуемом количестве.
2. Диабетон – помогает вырабатывать инсулин, активизируя поджелудочную железу с помощью бета-клеток.
3. Глюренорм – применяют при сопутствующих заболеваниях, к примеру, помимо сахарного диабета у больного имеются проблемы с почками.
4. Амарил – высвобождает инсулин непосредственно из бета-клеток поджелудочной железы. Амарил новый препарат, его иногда применяют комплексно с инсулином.

Медикаменты нового поколения

Новые лекарственные препараты улучшенной формы созданы не только для того, что бы облегчить состояние здоровья больного сахарным диабетом, но и исключить из списка приема лишние вспомогательные лекарства.

Метформин

Средство нового поколения для лечения диабета 2 типа. Пользуется популярностью среди медработников, которые в первую очередь назначают пациентам метформин или препараты-аналоги. Лекарства-аналоги разнятся только в том, что помимо главного вещества метформина, имеют в составе вспомогательные компоненты.

1. Повышает чувствительность тканей к инсулину.
2. Снижает поступление глюкозы напрямую из печени в кровь.
3. Отсутствие гипогликемии.
4. Профилактика атеросклероза.
5. Уменьшение массы тела.
6. Можно употреблять комплексно с другими сахаропонижающими препаратами.

К нежелательным реакциям после приема метформина относятся:

• перебои в работе желудочно-кишечного тракта;
• лактатоцидоз (резкое повышение молочной кислоты в организме, может спровоцировать затруднение дыхания и потерю сознания);
• дефицит витамина В12.

Важно! Метформин противопоказано принимать больным с сердечной недостаточностью, которые имею заболевания печени или дыхательной системы.

Ингибиторы ДПП-4

Лекарственные препараты, у которых отсутствует влияние на формирование инсулина, защищают глюкагоно-подобный полипептид 1 (ГПП-1) от разрушения ферментом ДПП-4. ГПП-1 – гормон, который вырабатывается кишечником, восстанавливает бета-клетки, действует на выработку инсулина и снижает постоянную потребность в пище.

Полипептид 1 провоцирует выработку инсулина, который снижает уровень сахара в организме и блокирует развитие глюкагона, что не мешает инсулину оказывать свое действие.

Положительные свойства препарата:

1. Отсутствие развития гипогликемии.
2. Улучшает работу поджелудочной железы.
3. Стабилизируют содержание глюкозы в крови.
4. Не увеличивают вес.
5. Можно комбинировать с приемом практически всех иных лекарств.

Побочный эффект – боли в области брюшной полости и таза.

Ингибиторы ДПП-4 противопоказаны больным с патологиями печени и почек.

Глибенкламид

Гипогликемическое вещество, производное сульфонилмочевины, активирует бета-клетки поджелудочной железы для синтеза инсулина. Препарат возобновляет выработку гормона поджелудочной железы, повышает чувствительность тканей и клеток к нему. Глибенкламид стоит употреблять три раза в день перед приемом пищи.

Минусы данного препарата:

• повышает массу тела;
• понижает сахар ниже нормы;
• приводит к истощению бета-клеток;
• опасность перехода заболевания из 2 типа в 1 тип диабета.

Побочные действия

Во время длительного лечения медикаментозные препараты доставляют больному массу неудобств и такие трудности:

• из-за жестких рекомендаций приема лекарств, требуется соблюдать определенные ограничения в еде;
• некоторые препараты-аналоги действуют после приема короткое время;
• лекарственные средства в виде инъекций трудно делать себе самому;
• набор веса (наращивание жировой массы) при приеме препаратов от диабета.

Внимание! Правильно подобранные медикаменты для лечения заболевания помогают улучшить состояние больного человека, свести к минимуму риск побочных эффектов или развитие сопутствующих заболеваний.

Если не следовать назначениям врача и халатно относится к приему препаратов или злоупотреблять ими, это грозит серьезными последствиями для организма:

1. Почечная недостаточность.
2. Диабетическая ретинопатия (ухудшение зрения, воспаление сетчатки глаза).
3. Омертвение и гноение тканей, потеря конечностей (Диабетическая полинейропатия).
4. Гликемическая кома.
5. Инфаркт.
6. Инсульт.

Разновидность препаратов сегодня помогает поддерживать здоровье больных диабетом 2 типа на высоком уровне. При этом каждое лекарство имеет плюсы и минусы, оказывает разное воздействие на организм. Поэтому, помимо медикаментозного лечения стоит тщательно следить за своим питанием, придерживаться диеты, если это необходимо, вести здоровый образ жизни и, по возможности, заниматься спортом.

Где вырабатывается вещество дпп 4. Блокаторы ДПП‑4

Ингибиторы дипептидилпептидазы 4

Общие сведения

К селективным ингибиторам дипептидилпептидазы 4 относится препарат ситаглиптин (Янувия), который отличается по химической структуре и фармакологическому действию от аналогов глюкагоноподобного пептида-1, инсулина, производных сульфонилмочевины, бигуанидов, агонистов γ-рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом, ингибиторов альфа-гликозидазы, аналогов амилина.

Ингибируя дипептидилпептидазу 4 (ДПП-4), ситаглиптин повышает концентрацию двух известных гормонов семейства инкретинов: глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1) и глюкозо-зависимого инсулинотропного пептида (ГИП). Гормоны семейства инкретинов секретируются в кишечнике в течение суток, их уровень повышается в ответ на прием пищи. Инкретины являются частью внутренней физиологической системы регуляции гомеостаза глюкозы. При нормальном или повышенном уровне глюкозы крови гормоны семейства инкретинов способствуют увеличению синтеза инсулина , а также его секреции β-клетками поджелудочной железы за счет сигнальных внутриклеточных механизмов, ассоциированных с циклическим АМФ.

Ситаглиптин предотвращает гидролиз инкретинов ферментом ДПП-4, тем самым увеличивая плазменные концентрации активных форм ГПП-1 и ГИП. Повышая уровень инкретинов, ситаглиптин увеличивает глюкозозависимый выброс инсулина и способствует уменьшению секреции глюкагона. У пациентов с сахарным диабетом типа 2 с гипергликемией эти изменения секреции инсулина и глюкагона приводят к снижению уровня гликозилированного гемоглобина (НbА1С) и уменьшению плазменной концентрации глюкозы , определяемой натощак и после нагрузочной пробы.

После приема внутрь препарата в дозе 100 мг у здоровых лиц отмечается быстрая абсорбция ситаглиптина с достижением C _max через 1-4 ч. AUC увеличивается пропорционально дозе, и составляет у здоровых субъектов 8,52 мкмоль/ч при приеме внутрь в дозе 100 мг, C _max составляла 950 нмоль. Абсолютная биодоступность ситаглиптина составляет приблизительно 87%. Внутри- и межиндивидуальные коэффициенты вариабельности AUC ситаглиптина незначительны.

Одновременный прием жирной пищи не влияет на фармакокинетику ситаглиптина.

Метаболизируется лишь незначительная часть поступившего в организм препарата.

Приблизительно 79% ситаглиптина выводится в неизмененном виде с мочой.

Средний T _1/2 ситаглиптина при приеме внутрь в дозе 100 мг составляет приблизительно 12,4 ч; почечный клиренс составляет приблизительно 350 мл/мин.

Выведение ситаглиптина осуществляется первично путем экскреции почками по механизму активной канальцевой секреции.

Монотерапия: в качестве дополнения к диете и физическим нагрузкам для улучшения контроля над гликемией при сахарном диабете 2 типа.

Комбинированная терапия: сахарный диабет 2 типа для улучшения контроля над гликемией в комбинации с метформином или агонистами γ-рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом (например, тиазолидиндионом), когда диета и физическая нагрузка в сочетании с монотерапией перечисленными средствами не приводят к адекватному контролю над гликемией.

• Сахарный диабет 1 типа.
• Диабетический кетоацидоз.
• Беременность.
• Период лактации (грудного вскармливания).
• Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
• Не рекомендуется назначать препарат Янувия детям и подросткам в возрасте до 18 лет (данных о применении препарата в педиатрической практике не имеется).

С осторожностью назначать пациентам с почечной недостаточностью. При почечной недостаточности средней и тяжелой степени, а также пациентам с терминальной стадией почечной недостаточности, нуждающимся в гемодиализе, требуется коррекция режима дозирования.

Со стороны дыхательной системы: инфекции верхних дыхательных путей, назофарингит.

Со стороны ЦНС: головная боль.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, боли в животе, тошнота, рвота , диарея.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия.

Пациенты пожилого возраста чаще склонны к развитию почечной недостаточности. Соответственно, как и в других возрастных группах необходима коррекция дозы у пациентов с выраженной почечной недостаточностью.

В исследованиях взаимодействия с другими лекарственными средствами, ситаглиптин не оказывал клинически значимого действия на фармакокинетику следующих препаратов: метформина , росиглитазона , глибенкламида , симвастатина , варфарина , пероральных контрацептивов. Основываясь на этих данных, ситаглиптин не ингибирует изоферменты CYP3А4, 2С8 или 2С9. Основываясь на данных, полученных in vitro, ситаглиптин также вероятно не ингибирует CYP2D6, 1А2, 2С19 или 2В6, а также не индуцирует СYP3А4.